Характеристика глюкокортикоидных препаратов.
По времени полужизни в организме глюкокортикоиды условно делятся на короткоживущие: кортизон и гидрокортизон — 8—12 ч, преднизолон, метилпреднизолон — 12–36 ч; среднеживущие: триамицинолон, параметазон — 24–48 ч; долгоживущие: бетаметазон, дексаметазон, беклометазон—36–54 ч.Практически в той же последовательности нарастает глюкокортикоидная активность приведенных препаратов и угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
В связи с этим при длительной терапии необходимо отдать предпочтение короткоживущим препаратам (преднизолону или медролу), однако они обладают и большей минералокортикоидной активностью.
Глюкокортикоиды подразделяются на следующие группы:
• глюкокортикоиды, которые при приеме внутрь быстро всасываются в верхних отделах тонкого кишечника, создавая максимальную концентрацию в крови через 0,5–1,5 ч;
• сукцинаты, гемисукцинаты и фосфаты водорастворимых глюкокортикоидов, вводимых внутривенно, обладают быстрым и сравнительно кратковременным эффектом;
• ацетаты, ацетониды — мелкокристаллические суспензии глюкокортикоидов, нерастворимы в воде (предназначены для введения внутрь суставов, в суставные сумки, синовиальные влагалища, рубцы и реже внутримышечно), медленно всасываются с началом действия через 24–48 ч и общей продолжительностью до 4 нед.
— гидрокортизона ацетат, суспензия в ампулах — 25 мг/мл для внутримышечного введения, введения в суставные сумки и др.;
— гидрокортизона гемисукцинат, сухое вещество или раствор в ампулах — 100 и 500 мг (солу-кортеф, гидрокортизон-тева).
Преднизолон — синтетический глюкокортикоид.
— таблетки — 5, 10, 20 и 50 мг;
— преднизолона натрия фосфат, ампулы — 30 мг/мл;
— преднизолона гемисукцинат (солю-декортин), порошок в ампулах — 25, 50 и 250 мг;
— преднизолона ацетат, суспензия в ампулах — 25 и 50 мг.
— таблетки — 4, 16, 32 и 100 мг (медрол, метипред, урбазон);
— метилпреднизолона сукцинат, сухое вещество во флаконах — 40, 125, 250, 500 и 1000 мг (метипред, солу-медрол);
— метилпреднизолона ацетат, суспензия во флаконах — 40 мг (депо-медрол, метипред).
— таблетки — 2, 4, 8 мг (полькортолон, кенакорт, берликорт);
— триамцинолона ацетонид, суспензия в ампулах—40 мг/мл (кенапог).
— таблетки—0,5 и 1,5 мг (кортидекс, дексазон, даксин);
— дексаметазона фосфат натрия, ампулы — 4 мг/мл (дексазон, дексабене, сондекс).
— таблетки — 0,5 мг (целестон);
— бетаметазона динатрия фосфат, ампулы — 3 мг/мл (целестон), может вводиться внутривенно, субконъюнктивально;
— бетаметазона ацетат, ампулы по 1 мл и флаконы по 5 мл — 3 мг/мл (целестон хронодозе);
— бетаметазона динатрия фосфат и дипропионат, ампулы по 1 мл суспензии, содержащие 7 мг бетаметазона, включающего 2 мг быстро всасывающегося фосфата и 5 мг медленно всасывающегося дипропионата (дипроспан, флостерон).
Применение глюкокортикоидов при аллергических болезнях.
Терапия глюкокортикоидами подразделяется на заместительную и противовоспалительную.Среди перечня нежелательных реакций при долговременной терапии глюкокортикоидами заслуживает внимания
1. При длительной поддерживающей терапии преднизолоном или медролом до 5 мг/сут, гидрокортизоном до 25 мг/сут угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы маловероятно.