Ввиду того что наркотический сон, вызванный производными барбитуровой кислоты, продолжается очень недолго, он используется только при определенных операциях. По существу эти вещества вызывают не столько наркотический, сколько глубокий, близкий к физиологическому, сон. Для получения полного наркоза приходится вводить количества, равные 70 % смертельной дозы. Только в этих случаях больной не ощущает или вернее не «осознает» боль, хотя болевые раздражения продолжают поступать в его нервную систему. Быть может, в дальнейшем удастся продлить («пролонгировать») действие этих наркотиков, либо перестроив их химическую формулу, либо присоединяя их к какому-либо белковому носителю, способному на более длительный срок задерживаться в организме.
По своему физиологическому действию барбитураты делятся на четыре группы.
1. Препараты длительного действия, например мединал, веронал, карденал, люминал.
2. Препараты средней продолжительности действия, например диал, нумал, неонал, квиетал, барбамил.
3. Препараты кратковременного действия, например перноктон, нембутал, амжтал, фанодорн, эйноркон.
4. Препараты ультрабыстрого действия, например эвипан, пентотал, нарконюмал.
В хирургической практике наибольшей известностью пользуются гексонал, эвипан, эйноркон, нарконюмал, а в последнее время тиопентал.
Все эти вещества запатентованы иностранными фирмами и фигурируют на фармацевтическом рынке под различными названиями. В настоящее время большинство из них изготовляется и в СССР. Вводятся они обычно в вену (внутривенный наркоз). Но предложены и другие методы введения — в костный мозг, брюшную полость, в мышцы, прямую кишку, а иногда через рот. Барбитуровый наркоз вызывает обычно кратковременный, но достаточно глубокий и приятный сон.
В некоторых случаях рекомендуется комбинированный наркоз, т. е. сочетание различных наркотиков как внутривенных, так и ингаляционных. В хирургической практике нередко пользуются комбинацией барбитуратов с хлороформом, морфином и т. д.
В физиологическом эксперименте на животных широко применяется более длительный внутривенный наркоз (хлоралоза, нумал, диал). Эти вещества, имеющие различный химический состав, действуют в течение нескольких часов и позволяют производить длительные операции и многочасовые исследования на живом организме. Особенно широко применяется в опытах на животных хлоралоза (или хлоралозан). Однако из-за некоторой токсичности внутривенное введение этих препаратов в клинике противопоказано.
К неингаляционным видам обезболивания относится также предложенный Пироговым прямокишечный (ректальный) наркоз. Во многих случаях введение наркотика посредством клизмы чрезвычайно удобно и безопасно.
В клинике пользуются этим методом для введения эфира, алкоголя, некоторых барбитуратов и авертина (трибромэтанола). При глубоком авергановом наркозе кровь содержит 60–90 мг препарата в каждых 100 см3
. Опыты на кроликах показали, что подавляющая часть авертина концентрируется в мозгу. Через 20 мин. после клизмы мозг содержит в два раза больше этого вещества, чем кровь. Применение авертина требует большой осторожности, так как он в 16 раз ядовитее хлороформа.По своему действию на центральную нервную систему все наркотические вещества обычно делят на корковые и стволовые. Это значит, что одни из них угнетают преимущественно кору больших полушарий головного мозга, а другие — подкорковые, стволовые области мозга.
Типичным представителем корковых наркотиков является упомянутая выше хлоралоза, которая при введении в кровь как бы «снимает» кору головного мозга. При введении этого препарата животное мгновенно засыпает.
Кора мозга у него полностью выключена, но подкорковые элементы не только бодрствуют, но даже несколько перевозбуждены. Это объясняется прекращением тормозящих импульсов, которые кора посылает в нижележащие отделы центральной нервной системы.
Физиологам хорошо известно, что торможение или угнетение высших нервных центров сопровождается возбуждением подчиненных. Оно как бы освобождает их от контроля «верхних этажей» нервной системы, что приводит нередко к бурной и аффективной нервной деятельности. Обычно считают, что хлороформ, эфир, закись азота (веселящий газ), бромистые соли действуют преимущественно на кору мозга, а производные барбитуровой кислоты (веронал, люминал, мединал, амитал-натрий, нембутал и др.) — на нервные центры, расположенные в стволовой части головного мозга, в частности на ретикулярную формацию и зрительные бугры. Если учесть роль этих образований мозга в восприятии болевых ощущений, становится понятным значение стволовых наркотиков.
Барбитураты очень своеобразно действуют на активирующие системы головного мозга. Для того чтобы полностью прекратить в них проведение импульсов, достаточно ввести в организм 20–50 мг тиопентала на 1 кг веса.
Но интересно отметить, что даже при очень глубоком барбитуровом сне в кору мозга поступают болевые раздражения. По-видимому, изменяется восприятие боли, притупляется острота эмоционального ощущения.