Фармакология: конспект лекций

Ненаркотические анальгетики – это препараты различного химического строения, обладающие обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм анальгезирующего эффекта: угнетение синтеза основных факторов воспалительной реакции (простагландинов, простациклинов и тромбоксана), нарушение проведения афферентных болевых импульсов к коре головного мозга.

Производные пирозолона.

Среди препаратов этой группы известны бутадион (Butadinum), анальгин (Analginum), амидопирин (Amidopyrinum), антипирин (Antipyrinum), кетазон (Cetazon) и тандедрил (Tandedril). Механизм действия: снижение энергообеспечения воспаления, угнетение активности протеолитических ферментов, уменьшение проницаемости капилляров и торможение воспалительной инфильтрации.

Анальгин (Analginum).

Обладает жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием.

Применение: боли различного происхождения, ревматизм, хорея. Принимают по 0,25—0,5 г 2–3 раза в день внутрь, при ревматизме – 0,5–1,0 г 3 раза в день. В/м вводят по 1–2 мл 50 %-ного раствора 2–3 раза в день.

Побочные действия: возможны аллергические реакции и анафилактический шок.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 г № 10, порошок, ампулы по 1 и 2 мл 50 %-ного раствора.

Анальгин входит в состав некоторых комбинированных препаратов: бенальгина (Benalginum), беллалгина (Bellalginum), темпальгина (Tempalginum), анапирина (Anapyrinum), пенталгина (Pentalginum).

Бутадион (Butadionum).

Применение: как у анальгина. Принимают внутрь по 0,15 г 4–6 раз в сутки после еды. Мазь наносят тонким слоем, не втирая, на поверхность кожи 2–3 раза в сутки.

Побочные действия: тошнота, боль в области желудка, болезни печени и почек, аритмия, недостаточность кровообращения.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 № 10; мазь – 20 г в тубе.

Производные парааминофенола.

К ним относятся препараты фенацетин (Phenacetinum) и парацетамол (Paracetamolum).

Широко применяется парацетамол. Фенацетин в чистом виде практически не используется, а в смеси с другими средствами это – препараты седальгин, цитрамон.

Парацетамол (Paracetamolum).

Синонимы: Acetaminophen, Panadolum, Efferalganum. Жаропонижающее и болеутоляющее.

Применение: как у других препаратов, по 0,2–0,4 на прием.

Побочные действия: нефротоксичен.

Противопоказания: заболевания почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,2 № 10.

4. Нестероидные противовоспалительные средства

Механизм действия: оказывают нормализующее влияние на повышенную проницаемость капилляров и на процессы микроциркуляции, таким образом уменьшая энергетическое обеспечение биохимических процессов, играющих роль в воспалении.

К этой группе относятся салициламид, ацетилсалициловая кислота (аспирин) – Acidum acetylsalicylicum (Aspyrinum).

Фармакологическое действие и показания такие же, как у других анальгетиков, но еще обладает антиагрегатным действием, поэтому используется и для профилактики тромбозов и эмболий.

Применение: Принимают по 0,5–1,0 3–4 раза в день после еды, для профилактики тромбозов – 125–300 мг в день.

Побочные действия: тошнота, снижение аппетита, боли в области желудка, анемия, ульцерогенное действие.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни почек, склонность к кровотечениям, беременность.

Форма выпуска: таблетки по 100, 300 и 500 мг № 10 и 100.

Комбинированные препараты с аспирином: Алка-прим, Алка-Зельтцер, аспирин Упса с витамином С, аскофен, цитрамон, седальгин.

Производные индолуксусной кислоты представлены препаратами: индометацином (метиндолом); толектином; клинорилом.

Индометацин (Indometacinum).

Синоним: Metindolum. Блокирует синтез простагландинов и миграцию лейкоцитов в область воспаления. Обладает жаропонижающим, анальгетическим и противовоспалительным действием.

Применение: ревматические болезни суставов, травмы опорно-двигательного аппарата, невралгии. Принимают внутрь после еды по 25 г 2–3 раза в день.

Мазь наносят на участки 2 раза в день.

Побочные действия: головная боль, головокружение, диспепсические явления, анемия, боли в области желудка.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение процессов кроветворения, лактация, беременность, возраст до 14 лет.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 № 30; мазь 10 %-ная в тубах по 40 г; ректальные свечи по 50 и 100 мг № 10.

Производные фенилуксусной кислоты.