Фармакология: конспект лекций

В анестезиологической практике используют и другие препараты: ардуан (Arduan), павулон (Pavulon), норкурон (Norcuron), тракриум (Tracrium), мелликтин (Mellictin). М-, н-холинолитики оказывают блокирующее действие на м– и н-холинорецепторы. Среди них есть вещества, блокирующие преимущественно периферические м– и н-холинорецепторы (периферические м-, н-холинолитики, или спазмолитики) и обладающие спазмолитическим действием. Это спазмолитин, тифен и др. Имеются также препараты, проникающие через гематоэнцефалический барьер и блокирующие м– и н-холинорецепторы ЦНС, применяемые для лечения в основном болезни Паркинсона (циклодол, динезин). Кроме того, есть препараты, обладающие центральным и периферическим м– и н-холиноблокирующим эффектом, например апрофен.

Спазмолитин (Spasmolythinum).

Периферический м-, н-холинолитик, оказывающий спазмолитическое действие.

Применение: эндартериит, пилороспазм, спастические колики, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Назначают внутрь, после еды по 0,05—0,1 2–4 раза в день, в/м – 5—10 мл 1 %-ного раствора.

Побочные действия: сухость во рту, головная боль, головокружение, боли в эпигастрии, местная анестезия.

Противопоказания: глаукома, работа, требующая быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска: порошок.

ЛЕКЦИЯ № 12. Средства, действующие на периферические адренергические процессы

1. Адренергические средства

Адренергические средства – это лекарственные вещества, оказывающие влияние на адренергические синапсы, находящиеся в области окончания симпатических нервов. Так как адренорецепторы подразделяются на несколько типов (α– и β-) и α-адренорецепторы бывают постсинаптическими α1, пресинаптическими и постсинаптическими α2, а среди β-адренорецепторов выделяются аналогичные β1– и β2-адренорецепторы, то все средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, делят на три основные группы:

1) возбуждающие адренорецепторы – адреномиметики;

2) блокирующие адренорецепторы – адреноблокаторы (адренолитики);

3) влияющие на метаболизм, депонирование и выделение медиатора (симпатолитики).

К адреномиметикам относятся средства, возбуждающие адренорецепторы. По действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики подразделяются на три группы:

1) стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы (α-адреномиметики);

2) стимулирующие преимущественно β-адренорецепторы (β-адреномиметики);

3) стимулирующие α– и β-адренорецепторы (α-, β-адреномиметики).

α-адреномиметики.

К этой группе относится норадреналин – основной медиатор адренергических синапсов, выделяемый мозговым слоем надпочечников и оказывающий преимущественно стимулирующее действие на α-адренорецепторы, в небольшой степени – на β1– и меньше – на β2-адренорецепторы.

Норадреналина гидротартат (Noradrenaiini hydrotartas).

Стимулирует α-адренорецепторы, оказывает сильное вазопрессорное действие, стимулирует сокращение сердца, оказывает слабое бронхолитическое влияние.

Применение: острое снижение АД при травмах, хирургические вмешательства, отравления, кардиогенный шок. Вводят в/в (капельно) 2–4 мг препарата (1–2 мл 0,2 %-ного раствора) в 500 мл 5 %-ного раствора глюкозы.

Побочные действия: головная боль, озноб, сердцебиение, при попадании под кожу возможны некрозы.

Противопоказания: фторотановый наркоз. Требуется осторожность при выраженном атеросклерозе, недостаточности кровообращения, полной атриовентикулярной блокаде.

Форма выпуска: по 1 мл 0,2 %-ного раствора № 10. Список Б.

Мезатон (Mesatonum).

Действует преимущественно на α-адренорецепторы, он более стоек, чем норадреналин, и эффективен при назначении внутрь, в/в, в/м, п/к и местно. Применяется так же, как и норадреналин.

Побочное действие и противопоказания: такие же.

Форма выпуска: порошок и ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора. Список Б.

Фетанол (Phetanolum).

Повышает артериальное давление по сравнению с мезатоном на более продолжительный срок.

Применение, побочные действия и противопоказания: такие же, как у мезатона.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,005 г, в ампулах по 1 мл 1 %-ного раствора.

Нафтизин (Naphthyzinum).

Синоним: Sanorine.

Применение: острые риниты, гаймориты, аллергические конъюнктивы. Сосудосуживающий эффект более продолжительный, чем у норадреналина и мезатона, причем эмульсия санорина действует продолжительнее, чем водный раствор нафтизина.

Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,05—0,1 %-ного раствора.

Галазолин (Halazolinum).

Близок к нафтизину по действию и применению.

2. β-адреномиметики