Фармакология

Группа лекарственных средств, избирательно блокируящая н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового слоя надпочечников, называется ганглиоблокаторами, а группа, блокирующая н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов, – миорелаксантами, или курареподобными средствами.

Ганглиоблокирующие средства, блокируя н-холи-норецепторы вегетативных ганглиев вызывают ряд характерных изменений:

1) расширяют сосуды и снижают артериальное давление, снижают выделение адреналина, уменьшают импульсацию насосудодвигательный центр с каро-тидного клубочка, расширяют сосуды нижних конечностей и улучшают их кровообращение. Гангли-облокаторы короткого действия используют при отеке легких и мозга, а также для управляемой гипотонии во время операций с целью уменьшения кровопотери;

2) снижают тонус гладких мышц внутренних органов и уменьшают секрецию желез;

3) оказывают стимулирующее действие на мускулатуру матки, например пахикарпин.

Ганглиоблокаторы короткого действия. Гигроний (Hygronium).

Применение: в анестезиологии для создания искусственной гипотонии. Вводят в/в (капельно) 0,01 %-ный раствор в изотоническом растворе хлорида натрия или 5 %-ном растворе глюкозы.

Побочные действия: резкая гипотония.

Форма выпуска: порошок по 0,1 г в ампуле емкостью 10 мл № 10. Список Б.

Ганглиоблокаторы продолжительного действия.

Бензогексоний (Benzohezonium). Применение: спазм периферических сосудов, гипертоническая болезнь, гипертонические кризы, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Назначают внутрь по 0,1–0,2 г 2–3 раза в день, п/к, в/м – 1–1,5 мл 2,5 %-ного раствора. В. Р. Д. – внутрь 0,3 г; В. С. Д. – 0,9 г; п/к разовая – 0,075 г, суточная – 0,3 г.

Побочные действия: общая слабость, головокружение, сердцебиение, ортостатический коллапс, сухость во рту, атония мочевого пузыря.

Противопоказания: гипотония, тяжелые поражения печени и почек, тромбофлебиты, тяжелые изменения ЦНС.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г № 20, ампулы по 1 мл 2,5 %-ного раствора № 10.

Пентамин (Pentaminum).

Показания к применению, побочные эффекты и противопоказания: аналогичны бензогексонию.

Форма выпуска: в ампулах по 1 и 2 мл 5%-ного раствора.

Пахикарпина гидройодид (Pachycarpini hydroio-didum).

Применение: при спазмах периферических сосудов и для стимуляции родов, для уменьшения кровотечений в послеродовом периоде. Назначают внутрь, п/к, в/м.

Противопоказания: беременность, резкая гипо-тензия, болезни печени и почек.

Форма выпуска: выпускается в таблетках по 0,1 г, ампулах по 2 мл 3%-ного раствора. Отпускается только по рецепту врача. Список Б. К этой же группе относятся таблетки пирилена (Pirilenum) и темехин (Temechinum) по 0,005 г.

33. Курареподобные препараты

Курареподобные средства вещества блокируют н-холинорецепторы скелетных мышц и вызывают расслабление скелетной мускулатуры (миорелаксанты). По механизму действия их разделяют на вещества:

1) антидеполяризующего (конкурентного) типа действия (тубокурарин, диплацин, меликтин);

2) деполяризующего типа действия (дитилин);

3) смешанного типа действия (диоксоний).

По продолжительности действия миорелаксанты подразделяются на три группы:

1) короткого действия (5—10 мин) – дитилин;

2) средней продолжительности (20–40 мин) – тубоку-рарин-хлорид, диплацин;

3) длительного действия (60 мин и более) – анатрук-соний.

Тубокурарин-хлорид (Tubocurarini-chloridum).

Это курареподобный препарат с антидеполяри-зующим действием.

Применение: в анестезиологии для расслабления мускулатуры. Вводят в/в по 0,4–0,5 мг/кг. При операции доза – до 45 мг.

Побочные действия: возможна остановка дыхания. Для ослабления действия препарата вводят про-зерин.

Противопоказания: миастения, выраженные нарушения почек и печени, старческий возраст.

Форма выпуска: в ампулах по 1,5 мл, содержащих 15 мг препарата № 25.

Дитилин (Dithylinum), листенон (Lysthenon).

Синтетические деполяризующие миорелаксанты короткого действия.

Применение: интубация трахеи, оперативные вмешательства, вправление вывихов. Вводится в/в из расчета 1–1,7 мг/кг массы тела больного.

Побочные действия: возможно угнетение дыхания.

Противопоказания: глаукома. Растворы дитилина нельзя смешивать с барбитуратами и донорской кровью.

Форма выпуска: ампулы по 5 мл 2%-ного раствора № 10.

В анестезиологической практике используют и другие препараты: ардуан (Arduan), павулон (Pavulon), нор-курон (Norcuron), тракриум (Tracrium), мелликтин (Mel-lictin). М-, н-холинолитики оказывают блокирующее действие на м– и н-холинорецепторы. Среди них есть вещества, блокирующие преимущественно периферические м– и н-холинорецепторы (периферические м-, н-холинолитики, или спазмолитики) и обладающие спазмолитическим действием. Это спазмолитин, тифен и др. Имеются также препараты, проникающие через гематоэнцефалический барьер и блокирующие м– и н-холинорецепторы ЦНС, применяемые для лечения в основном болезни Паркинсона (циклодол, динезин). Кроме того, есть препараты, обладающие центральным и периферическим м– и н-холиноблоки-рующим эффектом, например апрофен.