Интерес к этому необычному растению проявляли многие путешественники и естествоиспытатели и в более близкое к нам время. В 1836 г. немецкий врач Пёппиг писал, что длительное употребление листьев кока разрушительно действует на физическое и духовное здоровье перуанцев. Швейцарский естествоиспытатель Якоб фон Чуди много лет провел в Перу и других местах Южной Америки (1837…1842). Он также предупреждал против привычки индейцев жевать кока: «…и они (индейцы) становятся стариками в пору, когда человек достигает своего возмужания». Были и другие аналогичные высказывания, основанные на наблюдениях за местным населением. По-видимому, первый серьезный опыт проделал врач и писатель Паоло Мантегацца в автоэксперименте (1859). Он прожил несколько лет в Южной Америке и написал книгу «Гигиенические и медицинские достоинства кока». В ней он описал ощущения, которые наступали при жевании листьев и при питье приготовленного из них отвара. Мантегацца подтвердил резко выраженное состояние жизнедеятельности, которое сменялось чувством довольства и покоя. Вначале ему хотелось совершать какие-либо физические действия, и он стал прыгать на свой письменный стол с ловкостью, которая его самого удивляла, так как сознание сохранялось совершенно ясным. Однако, когда он устал, настроение было покойное, и, когда уснул, сновидения быстро сменялись и были необычно фантастичны. Свойства кока долго были настолько неясны, что еще в 1883 г. в Германии было предложено давать препарат солдатам на маневрах, чтобы они меньше уставали.
В 1859 г. доктор Шерцер, член австрийской экспедиции на фрегате «Новара», задачей которой было исследование Тихого океана, привез из Лимы — столицы Перу — свежие листья кока и отдал их в лабораторию известного химика Вёлера в Геттингене. Молодому химику Альберту Ниману, искавшему тему для диссертации, было предложено выделить из листьев их действующее начало. Ниман выполнил это исследование и назвал свою диссертацию «О новом органическом основании, содержащемся в листьях кока». Открытый Ниманом алкалоид получил название кокаина.
Но это было только начало его изучения. В дальнейшем работами Вильгельма Лоссена кокаин был выделен в чистом виде, и только в 1898 г. было установлено его строение (эмпирическая формула C17
H21O4N). Другие химики продолжали работу по выделению побочных веществ, содержащихся в листьях кока. В 1902 г. Вильштеттер осуществил синтез кокаина, но он дорог и труден, и для медицинских целей кокаин добывают из листьев кока, содержащих около 1 % чистого алкалоида.Кокаин прошел через руки ряда врачей, изучавших его действие на организм. Среди них был невропатолог Зигмунд Фрейд, окулист Карл Коллер, хирург Карл Людвиг Шлейх и многие другие. Было обнаружено, что нанесение на язык раствора, содержащего всего 0,02 % кокаина, вызывает полную потерю чувствительности. Однако только в 1884 г., после того как Коллер на конгрессе в Гейдельберге сообщил об анестезирующем действии кокаина на роговицу и конъюнктиву глаза, кокаин обратил на себя внимание врачей. Пальма первенства принадлежит, по-видимому, Шлейху, который, после многочисленных опытов на себе, начал применять кокаин в хирургии как местнообезболивающий наркотик. Шлейх прошел трудный путь первооткрывателя, так как применение кокаина для наркоза долго не находило отклика среди хирургов, но он был первым врачом, обогатившим медицину местноанестезирующим средством. Механизм местного действия кокаина объясняется параличом чувствительных нервов.
Наряду с переворотом, который вызвал кокаин в медицине, знакомство с ним принесло человечеству большие бедствия. Еще работающие с кокаином врачи, производящие часто автоэксперименты, отмечали, что кокаин вызывает пристрастие, что затрудняло их работу. В начале нашего века кокаиномания, как эпидемия, охватила Соединенные Штаты Америки и Индию, а после первой мировой войны приняла грандиозные размеры и в Европе. Это явление было связано, по-видимому, с пережитыми моральными и социальными потрясениями. Наркотик распространяли под разными названиями: кока, кама, нюхаемое, вдыхаемое. Способы введения также были разными — от нюхания до введения под кожу. Несмотря на полицейские меры и медицинские противопоказания, еще в 1922 г. Ява экспортировала более миллиона килограммов сухих листьев кока, что значительно превышало потребность фармакологической промышленности.