Интернет-журнал "Домашняя лаборатория", 2007 №4

Научные вопросы, вызванные открытием эндорфинов, были сфокусированы на том, зачем мозг обеспечен собственным морфином, какую функцию они выполняют. Большинство исследователей начало с предпосылки, что поскольку опиаты имитируют активность эндорфина стимулированием опиатических или эндорфиновых рецепторов в мозге, эндорфины должны иметь многие свойства, подобные свойствам опиатов, такие как способность облегчать боль или доставлять удовольствие. Возможно, основная функция эндорфинов — служить частью естественной системы облегчения боли. По современным представлениям, определенные виды боли или стресса вызывают выделение эндорфинов, и наступает обезболивающий эффект. Такой подход может помочь в объяснении, почему при определенных обстоятельствах, например, на поле боя или в большом спорте человек может выдерживать тяжелые ранения, не чувствуя боли по крайней мере некоторое время. Снятие боли при акупунктуре (с помощью введения игл), возможно, также вызвано освобождением эндорфина, поскольку применение налоксона сводит на нет обезболивающий эффект акупунктуры. Поскольку основное действие налоксона — это блокировка эндорфиновых рецепторов, обезболивание, сводимое на нет налоксоном, является сильным доказательством того, что акупунктурные иглы вызывают освобождение эндорфинов и благодаря этому уменьшают боль.

Похоже, силовые упражнения являются причиной высвобождения эндорфинов и, возможно, некоторые позитивные влияния этих упражнений на настроение также вызваны действием эндорфинов. Действительно, некоторые исследователи полагают, что "зависимость" от физических упражнений, которая развивается у некоторых людей, происходит благодаря тем же механизмам в мозге, благодаря каким возникает и зависимость от героина! Значит ли это, что мы когда-нибудь станем зависимы от химических субстанций нашего собственного мозга?

Толерантность и зависимость

Многие исследователи полагают, что подобное изучение эндорфинов в конечном счете может помочь нам понять феномен зависимости от опиатов и, возможно, от других наркотиков. Одной из главных проблем, связанных с опиатами, является то, что регулярное применение вызывает толерантность ко многим их действиям. После того, как развивается толерантность, возникают связанные с ней проблемы. Воздержание от опиатов вызывает сильный и неприятный абстинентный синдром. Существует достаточно оснований полагать, что толерантность и абстинентный синдром, вызываемые опиатами, связаны с активностью эндорфиновых рецепторов. Одним из свидетельств в пользу этого является то, что налоксон может усилить абстинентный синдром у людей, употребляющих опиаты. Таким образом, если употребляющий героин примет дозу налоксона, он немедленно почувствуют симптомы абстиненции, даже если он только что принял героин! Другим доказательством является наблюдение того, что хроническое употребление морфина вместе с налоксоном не вызывает ни толерантности, ни абстинентного синдрома. Таким образом, похоже что активизация эндорфиновых рецепторов как-то связана с толерантностью и зависимостью от опиатов. Существует несколько теорий того, каким образом это происходит, но подозревают, что хроническое использование изменяет количество производимого эндорфина или количество доступных рецепторов, и эти изменения каким-то образом являются причиной феноменов толерантности и абстиненции.

Использование опиатов в медицине

Главным образом в медицине опиаты используют из-за их обезболивающего эффекта. Как было отмечено выше, для этой цели опиаты использовались столетиями, и по сей день они остаются самыми мощными и избирательно действующими обезболивающими средствами, известными медицине. В отличии от анестезирующих лекарств типа депрессантов, аналгетики-опиаты обезболивают без нарушения сознания. После приема умеренной дозы опиатов, пациенты остаются в сознании и все еще способны говорить о болезненных ощущениях, но уже не страдают от боли.

Другим классом веществ, который обладает подобным обезболивающим эффектом, являются такие распространенные обезболивающие: аспирин, ацетаминофен и ибупрофен. Таблица 9–1 демонстрирует основные опиаты, используемые в качестве обезболивающих вместе с их эффективностью и продолжительностью деятельности.

Как отмечалось, эффективность наркотика это доза, необходимая для желаемого эффекта. В таблице 9–1 сила наркотика выражена через количество действенных доз морфина. К примеру, эффективность героина обозначена числом 4. Это означает, что если для облегчения боли требуется 8 мг морфина, то героина потребуется только 2 мг. Другими словами, героин в 4 раза сильнее, чем морфин. Морфин является прототипом анальгетиков-опиатов и используется в качестве единицы измерения эффективности других наркотиков. Он применяется главным образом при очень сильных болях. Хотя героин гораздо сильнее морфина, он не используется в США в медицинских целях, т. к. входит в Группу Наркотиков N1 (см. Приложение N1)