Интернет-журнал "Домашняя лаборатория", 2007 №4

Фармакокинетику можно назвать транспортным средством для фармакодинамики, которая изучает биохимическое и физиологическое действие наркотиков и его механизм. Механизмы воздействия на нервную систему уже были рассмотрены в предыдущей главе. В этой главе будет сделан акцент на свойствах наркотиков и частей организма, которые влияют на вызываемый наркотиками эффект. Важные в этом отношении индивидуальные характеристики людей (составляющая 7 в таблице 4–1) и обстоятельства, в которых принимаются наркотики, будут темой следующей главы.

Фармакокинетика

Начнем обзор фармакокинетики с того, как определяется нужное количество вещества и как он может вводиться в организм. Количество вещества и химическая активность организма — важные составляющие наркотического эффекта.

Доза наркотика

Как отмечалось в Главе 2, самое главное, от чего зависит эффект вещества, попадающего в организм — его количество (это составляющие 1 и 2 в таблице 4–1). Фармакологами доза определяется исходя из веса человека, потому что в организме более крупного человека содержится больше жидкости, чем в организме менее крупного. Следовательно, если два таких человека примут одно и тоже количество наркотика, то его концентрация будет ниже в организме (и, соответственно, в том органе, на который это вещество действует) более крупного человека. Чем больше содержание наркотика в той или иной части организма, тем, как правило, сильнее действие. Поэтому количество принимаемого вещества должно быть точно рассчитано исходя из веса человека.

Сначала определяется нужная доза лекарства в миллиграммах на килограмм веса человека. Затем взвешивается пациент. Далее уже легко рассчитать нужную дозу для этого человека. Например, если нужная доза составляет 0,8 мг/кг, человек весит 80 кг, то ему нужно дать 0,8 х 80 = 6,4 мг препарата.

Способы приема

В фармакологии выражение "способ приема" означает то, как именно вещество попадает в организм. От способа приема в большой степени зависит сила действия вещества (составляющая 3 таблицы 4–1). В этом разделе мы обсудим восемь способов. Это пять наиболее привычных: прием через рот, инъекция (включает три вида — подкожная, внутривенная и внутримышечная) и ингаляция. Три других важных способа — интранасальный (вдыхание), сублингвальный (помещение под язык) и трансдермальный (через кожу).

Перорально. Глотание, наверное, самый привычный способ приема лекарств. Такие лекарства бывают в виде пилюль, капсул, порошков, жидкостей. Это самые разнообразные лекарства от головной боли, сиропы от кашля, таблетки от простуды и т. д., которые есть в каждой аптеке. Практически все самые доступные медикаменты принимаются через рот Это самый безопасный, удобный и экономичный способ приема лекарств.

После проглатывания вещество поступает в желудок и абсорбируется в тонкой кишке. От того, как вещество проделает это путь, зависят как быстрота, так и сила его действия. Главный фактор, определяющий конечный эффект — пища, находящаяся в пищеварительном тракте во время приема вещества. Чем больше пищи, тем медленнее желудок опустошается, и кроме этого, она может снизить концентрацию лекарства. В результате абсорбция начинается поздно, и уровень содержания вещества в крови невысокий. (Этот результат хорошо заметен, если сравнить степень опьянения от принятия алкоголя после плотной еды и на пустой желудок.) Кроме того, пища может обволакивать вещество, и оно выйдет из организма вместе с фекалиями. Наконец, вещество, принимаемое через рот, абсорбируется кровью медленнее, чем если принимать его другими способами.

Таким образом, преимущества приема веществ через рот (сравнительная безопасность, удобство и экономия) уравновешиваются недостатками — долгим временем до начала абсорбции и невысоким коэффициентом полезного действия. Более того, желудочные кислоты, выделяющиеся при пищеварении, частично разрушает некоторые вещества, в частности, героин. Попав в кровь, такие, уже измененные вещества прежде чем попасть в мозг, проходят через печень, главный орган, осуществляющий метаболизм большинства веществ, и поэтому только небольшая часть принятого вещества доходит до мозга, что неизбежно уменьшает силу его действия.