Существует много типов монофазных препаратов, которые отличаются между собой дозой, типом эстрогенов и прогестагенов.
Различают монофазные, двух– и трехфазные оральные противозачаточные препараты. Монофазные препараты содержат постоянную дозу эстрогенного и гестагенного компонентов в каждой таблетке. Монофазные таблетки содержат более высокие дозы гормонов по сравнению с двух-и трехфазными препаратами, но за счет этого являются более надежными. К основным типам этих препаратов, зарегистрированных в России, относятся микрогинон, Диане-35, фемоден, марвелон, регулон, ригевидон, силест, жанин, мерсилон, новинет, логест, ярина (см. табл. 2).
Таблица 2
Монофазных комбинированные оральные контрацептивы
К гормональным препаратам старого поколения относятся такие, как бисекурин, ноновлон, овулен. В них содержится высокая концентрация гормонов, что может неблагоприятно отразиться на состоянии организма, поэтому в настоящее время их не рекомендуется применять в качестве противозачаточного средства.
Двух– и трехфазные гормональные препараты характеризуются переменным содержанием гормонов соответственно фазам менструального цикла. Содержание эстрогена в таких препаратах одинаково, а содержание гестагена изменяется в зависимости от фазы менструального цикла: для 2-й фазы его больше (см. табл. 3).
Таблица 3
Двух– и трехфазные комбинированные оральные контрацептивы
Трехфазные гормональные препараты имеют преимущества по сравнению с другими гормональными средствами, так как они не вызывают изменений в углеводном, жировом обмене, а также практически не оказывают негативного влияния на свертывающую систему крови, что в свою очередь позволяет применять их женщинам старше 35 лет.
Благодаря низкому содержанию гормонов трехфазные препараты считаются наиболее безопасными в плане нежелательных осложнений.
Трехфазные препараты обеспечивают физиологическое влияние на менструальный цикл. Эти препараты, имитируя естественные фазы менструального цикла, содержат 3 различных сочетания гормонов этинилэстрадиола и гестагенов. Известные в России тризистон и иквилар принимают с 1-го дня месячных, трирегол – с 5-го дня менструального цикла.
Однако по этой же причине их эффективность несколько ниже, чем у монофазных препаратов.
В настоящее время именно трехфазные препараты, которые содержат в своем составе прогестагены второго поколения (триквилар, тризистон, трирегол), занимают лидирующие позиции при выборе лечения болезненных менструальных кровотечений (альгодисменорея) и нарушений функциональной способности яичников у молодых, еще не рожавших женщин.
При назначении оральных контрацептивов главным принципом является низкая доза гормонов и высокий контрацептивный эффект. Этинилэстрадиол, являющийся эстрогенным компонентом, не должен быть в дозе выше 30–35 мкг; доза гестагенного компонента (орэтистерон, левоноргестрел, дезогестрел, гестоден и норгестимат) не должна превышать 150 мкг. Также при назначении контрацептивов, помимо количественных характеристик, необходимо учитывать фенотип женщины (конституционно-биологический характер) (см. табл. 4). Принято выделять 3 типа конституционно-биологического фенотипа женщины:
1) тип с преобладанием эстрогенов;
2) сбалансированный тип;
3) тип с преобладанием гестагенов (андрогенов).
Таблица 4
Виды женского фенотипа
Таблица 4
Виды женского фенотипа
Для женщин эстрогенного типа назначаются оральные контрацептивы с повышенным содержанием гестогенного компонента (ригевидон, овидон). Противозачаточные средства с усиленным содержанием эстрогенного компонента подходят женщинам гестагенного типа. Если имеются признаки гиперандрогении (избыточный рост волос на лице, спине, по белой линии живота, внутренней поверхности бедер и на половых органах), то необходимо использовать контрацептив, обладающий антиандрогенным эффектом, содержащий в своем составе ципротерона ацетат (Диане-35), или гестаген третьего поколения: норгестимат, дезогестрел или гестоден (новинет, регулон, логест и др.).
При назначении противозачаточных средств также учитываются характер менструальных выделений и размеры матки, которые являются отражением гормонального фона женщины:
1) для повышенного содержания эстрогенов в женском организме характерны продолжительные и обильные менструации, увеличенные размеры матки;
2) для усиленной активности прогестерона характерны короткие и скудные менструации в сочетании с гипоплазией матки.
Механизм действия оральных гормональных препаратов
Механизм действия противозачаточных средств заключается в торможении созревания, выхода яйцеклетки и имплантации плодного яйца.
Гормональное воздействие начинается на уровне гипоталамуса (часть коры головного мозга), оно заключается в снижении секреции гонадотропин-рилизинг-гормона. Что в свою очередь влияет на железу внутренней секреции – гипофиз, который отвечает за синтез гонадотропных гормонов (ФСГ и ЛГ). В результате в течение всего менструального цикла продукция эстрогенов в яичниках остается на низком уровне.