Повседневные инъекции инсулина на протяжении всей жизни сопровождаются рядом неудобств для больного. Кроме того, большая часть подкожно введенного инсулина действует, минуя печень, не обеспечивая физиологическую потребность этого органа в инсулине, которая составляет у здоровых людей около 50 % от общего количества выделившегося из поджелудочной железы гормона. В связи с этим в течение многих лет проводятся исследования с целью совершенствования инсулинотерапии. В Японии и на Украине апробирован ректальный метод введения инсулина, который оказался малоэффективным. В Японии, Италии и Франции применяли интраназальное (путем впрыскивания в нос) введение инсулина, что также не дало желаемого эффекта. В последние годы появились попытки введения инсулина через рот в липосомах, приготовленных из фосфолипидов, подвергнутых ультразвуковой обработке. Как полагают многие исследователи, наиболее перспективной лекарственной формой инсулина является его липосомальная форма, которая позволяет заменить инъекции на более физиологический, пероральный прием гормона. На степень гипогликемического эффекта липосомальной формы инсулина оказывает влияние химический состав липидов. Включение инсулина в липосомы способствует пролонгированию (более длительному действию) его эффекта.
Перспектива использования липосомальной формы инсулина в клинической практике остается открытой, пока не будет проведен комплекс дополнительных исследований, необходимых для получения разрешения на клинические испытания препарата.
Таблетированные сахаропонижающие препараты используются с 50-х гг. XX столетия. В настоящее время применяются препараты сульфонилмочевины (сульфаниламидные препараты) и бигуаниды.