Химия — союзник медицины

Этот первый успех стал знаменательной вехой в развитии нового направления в медицине — химиотерапии. В 1908 г. произошло еще одно событие, которому суждено было сыграть важную роль в создании, по выражению Эрлиха, «волшебных пуль» — антимикробных препаратов. Французский химик Гельмо синтезировал новое соединение — сульфаниламид. Им вскоре заинтересовались химики, занимающиеся поисками новых красителей. Оказалось, что благодаря наличию аминогруппы сульфаниламид стал родоначальником новой группы красителей — азокрасок, которые давали прочную окраску.

Прошло, однако, почти четверть века, прежде чем азокрасители привлекли внимание, медиков. В 1935 г. Домагк, развивая идеи Эрлиха, поставил ряд опытов по изучению антибактерицидного действия одного из азокрасителей — сульфаниламида ортохризоина, или пронтозила, названного позднее красным стрептоцидом. Результаты превзошли все ожидания. Пронтозил уничтожал многие опасные бактерии, особенно стрептококки, в организме человека. Это выдающееся открытие, за которое Домагку в 1939 г. была присуждена Нобелевская премия, стало началом систематического и победоносного наступления на инфекционные болезни.

В течение нескольких последующих лет были синтезированы тысячи новых сульфаниламидных препаратов. Их насчитывается более 10 тысяч. Наиболее широкую известность получили стрептоцид, норсульфазол, фталазол, сульфадимезин и др.

Попадая в организм, сульфаниламидные препараты оказывают сильное бактериостатическое действие, подавляют рост микробов и препятствуют их размножению. Это позволяет защитным силам нашего организма успешно бороться с возбудителями инфекции. В чем заключается механизм действия сульфаниламидных препаратов? Согласно теории Вуда и Филдса, он обусловлен сходством молекул сульфаниламидных препаратов и парааминобензойной кислоты, необходимой для жизнедеятельности микробов.

Сульфаниламидные препараты блокируют биохимические системы бактерий, препятствуя тем самым связыванию парааминобензойной кислоты, что приводит к нарушению обменных процессов у микробов и вызывает остановку их роста и размножения. При введении больному достаточно большой дозы сульфаниламидного препарата микробная клетка захватывает его вместо парааминобензойной кислоты и прекращает рост. Если же доза лекарства недостаточна, то микробы вырабатывают устойчивость к нему.

Различные сульфаниламидные препараты действуют с разной скоростью: молекулы одних быстрее проникают через оболочку бактерий, замещая парааминобензойную кислоту, а молекулы других — медленнее. Так, стрептоцид и норсульфазол всасываются быстро и уже в течение 1–2 ч создают в крови концентрации, подавляющие размножение микробов, тогда как фталазол оказывает лечебное действие лишь спустя несколько часов.

Семья сульфаниламидных препаратов постоянно растет. В лабораториях Института химических наук Академии наук КазССР исходным материалом для получения сульфаниламидов являются смоляные кислоты, которые входят в состав живичной канифоли. Синтезировано уже более 40 препаратов, подавляющих рост микроорганизмов.

Почти полвека сахарный диабет лечат инсулином, полученным экстракцией поджелудочных желез различных животных. Он принес исцеление миллионам больных, заменяя природный гормон, выделяемый в организме поджелудочной железой. И все же есть у него один большой недостаток: его нужно вводить с помощью инъекций. А нельзя ли укол заменить таблетками? Помогли, как это нередко бывало в истории великих открытий, случай и наблюдательность.

В 1942 г. французский врач Жанбон решил испытать на больных брюшным тифом только что появившийся сульфаниламидный препарат 2254Р, очень сходный по своему строению с красным стрептоцидом. Препарат оказался действенным, но у некоторых пациентов наблюдались странные явления: сильный голод, слабость, сердцебиение, а иногда и тяжелые нервные расстройства. Такие же симптомы Жанбон наблюдал ранее у больных диабетом, которым давали инсулин. Сделав анализ крови пациентов, он заметил, что новый препарат, подобно инсулину, снижал количество сахара в крови.

В том же году, другой французский врач — специалист по диабету — Лубатье начинает проверку действия этого препарата на собаках. Опыты дали обнадеживающие результаты и привлекли внимание врачей и фармакологов.

В 1955 г. из нескольких сот препаратов были отобраны два: 2254Р и В-55 (синонимы букарбан, надизан, карбутамид) и переданы для испытаний в клиники. Для лечения сахарного диабета сейчас пользуются многими сульфаниламидными препаратами. Среди них бутамид, орабет, адебит и др.

В настоящее время в различных странах проводятся интенсивные исследования по внедрению в производство синтетического способа получения инсулина, а также по применению его для лечения сахарного диабета в виде таблеток.

Из отходов производства