ЛСД-25, по мнению доктора A. Stoll, является сильнейшим из всех известных психоактивных препаратов. Минимальная доза ЛСД, вызывающая психоз, составляет 0,0005 мг/кг (т. е. 0,035 мг на человека).
Биохимический механизм действия ЛСД сложный и окончательно не выяснен. Диэтиламид лизергиновой кислоты является структурным аналогом серотонина — важного нейротрансмиттера в синапсах головного мозга периферической нервной системы, которая регулирует состояние отдыха, сна и накопления энергии. ЛСД-25 проявляет выразительную антисеротониновую активность и запускает эти процессы, которые, очевидно, и являются причиной галлюцинаций.
Психические нарушения начинаются с изменений эмоционального состояния и поведения, которые зависят от психического состояния человека. У одних возникают настороженность, подавленность, депрессия, у других — эйфория. Постепенно появляется иллюзорное и искаженное восприятие окружающего мира. Люди и предметы видятся в искаженном, деформированном виде и кажутся окрашенными в яркие неестественные цвета. Зрительные галлюцинации в виде ярких образов или картин дополняются слуховыми, обонятельными и тактильными галлюцинациями, которые в свою очередь вызывают зрительные иллюзии. Часто возникают синестезии (смешение восприятий), когда пораженному кажется, что он ощущает запах музыки или прикосновенье запаха, слышит звук цвета. Возникает иллюзия раздвоения личности: пораженный фиксирует все события, происходящие с ним и вокруг него, но считает, что они не имеют никакого отношения к нему. Одновременно теряется ориентация в пространстве и времени, на фоне нарушений мышления и речи обычно снижаются умственные способности. В период психоза настроение может неоднократно изменяться — от эйфории к депрессии и наоборот. У многих пораженных возникает мания преследования, они становятся недоверчивыми и враждебно настроенными.
Антагонистическое действие ЛСД к серотонину, о котором писал Уатт в 1970 г., было отмечено еще в 60-х: