Комбинация сульфаметоксазол + триметоприм может быть эффективной при лечении штаммов бактерий и паразитов, которые проявляют устойчивость к ингибитору ДГФР отдельно. Еще одно важное обоснование использования комбинации триметоприм + сульфаметоксазол – это то, что резистентность к триметоприму или сульфаметоксазолу в отдельности развивается довольно быстро, тогда как резистентность к сочетанию препаратов развивается гораздо более медленными темпами. Комбинация триметоприма с сульфаниламидами характеризуется бактерицидным эффектом и широким спектром антибактериального действия, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам.
Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента данной комбинации обусловлен тем, что оба препарата имеют одинаковую скорость элиминации (выведения).
Показания
Препарат применяют при инфекциях дыхательных (бронхит, пневмония, включая пневмоцистную) и мочеполовых путей, хирургическихи раневых инфекциях, бруцеллезе, инфекциях ЛОР-органов, в комплексной терапии токсоплазмоза и малярии.
Аналогичным действием обладают комбинации сульфаметрол + триметоприм, сульфамонометоксин + триметоприм, сульфадимидин + триметоприм.
Производные хинолона
Производные хинолона представлены двумя группами соединений, отличающихся по структуре, спектру антимикробной активности, фармакокинетике – нефторированные и фторированные соединения. Наибольшей антибактериальной активностью обладают фторхинолоны (фторированные соединения). Введение атома фтора в структурупривело к расширению спектра антимикробной активности препаратов.
Классификация производных хинолона
1. Нефторированные хинолоны: налидиксовая кислота; оксолиновая кислота; пипемидовая кислота.
2. Фторхинолоны:
2.1. I поколение: ципрофлоксацин; ломефлоксацин; норфлоксацин; офлоксацин; эноксацин; пефлоксацин;
2.2. II поколение: левофлоксацин; спарфлоксацин; моксифлоксацин.
Нефторированные хинолоны эффективны преимущественно в отношении грамотрицательных бактерий (за исключением синегнойной палочки).
Механизм действия
Нарушение репликации ДНК, ингибирование фермента ДНК-гиразы. Препараты обладают бактерицидным характером действия. Недостаток препаратов данной группы – быстрое развитие устойчивости. Нефторированные хинолоны назначаются внутрь, создают высокие концентрации в моче и используются при инфекциях мочевыводящих путей.
Родоначальник группы нефторированных хинолонов – налидиксовая кислота. Препарат активен только в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов – кишечной палочки, шигелл, клебсиелл, протея, сальмонелл, палочки Фридлендера. Синегнойная палочка устойчива к налидиксовой кислоте. Резистентность микроорганизмов к препарату возникает быстро. Высокие концентрации препарата создаются только в моче (около 80 % препарата выделяется с мочой в неизмененном виде).
Показания
Инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелит, пиелонефрит, уретрит, простатит), кишечные инфекции, профилактика инфекций при операциях на почках, мочеточниках и мочевом пузыре.
Нежелательные реакции
Диспепсические расстройства, кровотечения из ЖКТ, возбуждение ЦНС, судороги, нарушение зрения и цветовосприятия, нарушения функций печени (холестатическая желтуха, гепатит), фотосенсибилизация, аллергические реакции, тромбоцитопения, лейкопения.
Оксолиновая кислота и пипемидовая кислота аналогичны по фармакологическому действию налидиксовой кислоте, но более активны.
Фторированные хинолоны (фторхинолоны) можно распознать по их непатентованным названиям, которые, как правило, заканчиваются на «-флоксацин».
Механизм действия