Наиболее активным препаратом из группы пенициллинов является бензилпенициллина натриевая
или калиевая соль – белый порошок без запаха, горького вкуса. Нестойкий, разрушается под действием света, нагревания, кислот, щелочей и др.Препарат вводится только инъекционным путем внутримышечно или подкожно. Для поддержания необходимой концентрации натриевую или калиевую соль пенициллина следует вводить через каждые 4 ч.
Бензилпенициллин комбинируют с другими препаратами, действующими длительно, поскольку они медленно всасываются и выводятся из организма. К таким препаратам пролонгированного (длительного) действия относятся раствор пенициллина в новокаине, новокаиновая соль пенициллина, экмоновоциллин и бициллины. К инъекциям этих препаратов прибегают значительно реже, чем к введению калиевой и натриевой солей бензилпенициллина.
Экмоновоциллин
– суспензия бензилпенициллина новокаиновой соли в водном растворе экмолина. Оба компонента выпускаются в отдельных флаконах, препарат готовят перед употреблением.Бициллин-1
(дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина) – препарат длительного действия. Назначается при инфекциях, вызванных высокочувствительными возбудителями, а также при отсутствии возможности регулярного введения препарата. Вводится только внутримышечно.Бициллин-3
– смесь бициллина-1 с равными частями калиевой или натриевой и новокаиновой солей бензилпенициллина. Действие его проявляется быстрее, чем бициллина-1, и концентрации препарата в крови выше. Бициллин широко применяют для профилактики ревматизма.Феноксиметилпенициллин
– препарат, обладающий высокой кислотоустойчивостью, хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако он создает в крови относительно невысокие концентрации и не может быть рекомендован при тяжелых инфекциях.Препараты пенициллина могут вызывать побочные явления, чаще всего это аллергические реакции (сыпь, крапивница, отек лица и др.), которые наблюдаются у лиц с повышенной чувствительностью к препарату. При появлении этих симптомов необходимо срочно ввести больному адреналин, димедрол и другие антигистаминные препараты.
Некоторые микроорганизмы, например стафилококки, приобрели устойчивость к пенициллину, и болезни, вызываемые ими, не излечиваются этим препаратом. На такие пенициллинрезистентные формы микробов хорошо действуют новые препараты, так называемые полусинтетические пенициллины – метициллин и оксациллин.
Эритромицин
и олеандомицина фосфат – антибиотики, имеющие спектр действия, близкий к пенициллину. Их целесообразно оставлять в резерве и использовать только при тех заболеваниях, возбудители которых приобрели устойчивость к другим антибиотикам. Препараты вводят внутривенно. При приеме внутрь они хорошо всасываются, сохраняя эффективную концентрацию антибиотика в крови 4–6 ч. Препараты малотоксичны, но могут вызывать понос, тошноту, рвоту и аллергические реакции. Как и к другим антибиотикам, к ним может развиваться устойчивость бактерий.Стрептомицин
образуется лучистым грибком. В медицине применяется сульфат стрептомицина или хлоркальциевый комплекс стрептомицина – порошок белого цвета, без запаха, слегка горького вкуса.Стрептомицин обладает более широким спектром действия, чем пенициллин. Он эффективен при туберкулезе легких, мозговых оболочек, гортани, кишечника, при тех формах воспаления легких, которые не излечивались пенициллином, при дизентерии, чуме, холере и других заболеваниях. В механизме действия стрептомицина имеет значение нарушение генетического кода в процессе синтеза белка рибосомами клеток.
Стрептомицин выпускается во флаконах с резиновыми пробками в сухом виде. При применении стрептомицина возможны побочные явления – головокружение, глухота, аллергические реакции, вестибулярные расстройства.
Левомицетин
– синтетический препарат, идентичный природному антибиотику хлорамфениколу; белый порошок горького вкуса, не растворимый в воде. Механизм его действия состоит в подавлении белкового обмена микробной клетки. Левомицетин весьма эффективен при дизентерии, брюшном и сыпном тифах. Его применяют при сепсисе, гнойных инфекциях, некоторых формах пневмонии и др., если другие антибиотики в этих случаях неэффективны. Побочные явления при приеме левомицетина: тошнота, рвота, угнетение функции костного мозга (анемия, лейкопения).Тетрациклины
продуцируются актиномицетами. Антибиотики этой группы – хлортетрациклина гидрохлорид, окситетрациклина гидрохлорид и тетрациклин – являются эффективными при пневмонии, сепсисе, дизентерии (амебной и бациллярной), сыпном тифе и др. Их используют для профилактики инфекционных осложнений у хирургических больных, особенно при операциях на брюшной полости, а также при заболеваниях, вызванных микробами, устойчивыми к пенициллину и стрептомицину.