Основы психофармакотерапии: пособие для врачей

Конста – рисперидон – микросферы (Risperidon‑Consta)  – первый атипичный антипсихотик пролонгированного действия. Технология консты основана на применении специальных запатентованных микросфер, в которых рисперидон диспергирован в специфическом биодеградирующем полимере. Механизм высвобождения рисперидона из полимера включает 3 стадии. На стадии 1 – гидратации, длящейся 2–3 нед после инъекции, существенного количества рисперидона в кровь еще не поступает. Всасывается лишь незначительное количество препарата прямо с поверхности микросфер. В этот период концентрация рисперидона в плазме крови низкая, что означает необходимость продолжать предыдущую терапию после первой инъекции консты еще 2–3 нед. На стадии 2 – диффузии – начинается распад полимера – носителя и, следовательно, активное высвобождение рисперидона в кровь. Этот процесс начинается через 3 нед после инъекции, достигает пика к 4–й неделе и продолжается, постепенно ослабевая, до 6–й недели после инъекции. На стадии 3 – эрозии, наступающей к 7–й неделе после инъекции консты, происходит полный распад полимера на молочную и гликолевую кислоты и выведение их из организма без остатка. Концентрация рисперидона в этот период быстро снижается.

Процессы гидратации, диффузии и эрозии микросфер создают характерный фармакокинетический профиль консты. В первые 3 нед после инъекции отмечается латентный период с низкой концентрацией препарата в крови. На 4–6–й неделях после инъекции определяется терапевтическая концентрация рисперидона в крови с максимумом в промежутках между 4 и 5–й неделями, и после 6–й недели уровень препарата в крови начинает быстро снижаться.

Специальными исследованиями было определено, что инъекции консты следует проводить каждые 2 нед и при этом постоянная концентрация препарата в крови будет достигаться через 4 инъекции (8 нед терапии).

Препарат «Конста» представляет собой крупный белый порошок (микросферы с рисперидоном), упакованный во флаконы для разовой инъекции и нуждающийся в хранении при температуре 2–8ºС в холодильнике, который непосредственно перед инъекцией смешивается со специальным водным растворителем и вводится больному внутримышечно в ягодичную мышцу.

Конста применяется в дозировках 25, 37,5 и 50 мг внутримышечно каждые 2 нед. Пациентам, получавшим рисполепт в суточной дозе более 4 мг, начальная доза консты может составлять 37,5 мг каждые 2 нед. Максимальная доза составляет 50 мг 1 раз в 2 нед. Больные, которым рисперидон назначается впервые, должны начинать лечение препаратом в таблетированной форме или в растворе в течение 2–3 дней для проверки индивидуальной переносимости до первой инъекции консты. У пожилых больных (старше 65 лет) максимальная доза консты составляет 25 мг каждые 2 нед.

Оланзапин (Olanzapine) является атипичным антипсихотическим средством с широким фармакологическим профилем воздействия на ряд рецепторных систем (5НТ2А/2С, 5НТ3, 5НТ6, допаминовые D1–D5, мускариновые М1–М5, адренергические альфа-1 и гистаминовые Н1–рецепторы). Оланзапин назначается для купирования психотической симптоматики в дозе 5–10 мг один раз в сутки. Из побочных эффектов отмечаются седативный эффект, ортостатическая гипотензия, припадки, гиперпролактинемия, повышение уровня трансаминаз, дисфагия. При терапии оланзапином уровень пролактина повышается реже и в меньшей степени, чем при лечении галоперидолом и рисперидоном. На метаболизм оланзапина могут влиять ингибиторы или индукторы изоформ цитохрома Р450. Препарат должен применяться с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени (повышение АЛТ и/или АСТ), у больных с судорожными состояниями в анамнезе. При использовании оланзапина необходимо контролировать гематологические показатели. У пациентов с низким содержанием лейкоцитов, с угнетением активности костного мозга, при миелопролиферативных заболеваниях и гиперэозинофилии препарат не назначается . Оланзапин является антагонистом леводопа и допаминовых агонистов. Преимуществом препарата является его эффективность не только при психотической позитивной и негативной симптоматике, но и при депрессии. В отличие от галоперидола при терапии оланзапином редукция депрессии связана, в первую очередь, с прямым антидепрессивным эффектом. Меры предосторожности. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении оланзапина с другими средствами, угнетающими ЦНС. Дозы и применение . 5–10 мг/сут, при необходимости постепенно повышать дозу (не ранее, чем через 4 дня от начала лечения) до 15–20 мг/сут. Зипрекса®. Таблетки по 5, 7,5 и 10 мг № 7.