Психиатрия

Формы выпуска таблетированные (1,2,5 и 5 мг), для парентерального введения (0,25 % р-р) и депонированные масляные формы (Фторфеназин-деканоат, модитен-депо; 25 мг в растворе).

Клозапин (лепонекс, азалептин, Clozapine, Leponex, Azaleptinum, Irox) — первый клинически эффективный препарат с атипичными свойствами. Относится к производным дибензодиазепина. Обладает выраженной антипсихотической активностью в сочетании с седативным эффектом. Не вызывает общего угнетения психической деятельности. Преимущественно связывается с D1 рецепторами. Избирательно действует на кортикальные и мезолимбические системы дофаминовых нейронов. Неспецифичный антагонист 5-НТ2 рецепторов, не вызывает ЭПС (экстрапирамидных реакций), более широко воздействует на другие нейротрансмиттерные системы — норадреналина и ацетилхолина.

Эффективен в активной и поддерживающей терапии галлюцинаторно-бредовых, кататоно-гебефренных, кататоногаллюцинаторных состояний, состояний психомоторного возбуждения при шизофрении, в рамках биполярных расстройств, расстройствах личности с состояниями возбуждения, при аффективной напряженности с нарушениями сна различного генеза. Препарат выбора при резистентности к лечению другими нейролептиками.

Наиболее серьезное побочное действие — агранулоцитоз и судорожные приступы в высоких дозировках (500–600 мг), при приеме препарата необходим лекарственный мониторинг.

Основные показания к использованию:

Предшествующие неудачные попытки лечения как минимум 3 препаратами. Продолжительность этих попыток более 6 недель. Использование дозировок свыше или эквивалентных 1000 мг аминазина.

Начальная доза препарата должна составлять 25–50 мг/сут. с постепенным повышением. Терапевтическая доза — 300–500 мг/сут. Максимальная — 900 мг/сут.

Оланзапин (Ziprexa) — производное тиенобензодиазепина, характеристики связывания аналогичны клозапину. Новый антипсихотический препарат селективного действия, без острых экстрапирамидных расстройств в дозах до 20 мг/сут. Как и клозапин, связывает 5-НТ и Д2 рецепторы.

Эффективно влияет на негативную симптоматику и депрессивные состояния, купирует симптоматику психотического уровня. Статистически значительно лучше галоперидола в лечении больных шизоаффективными расстройствами.

Основные побочные эффекты — седация, ортостатическая гипотензия, судорожные припадки.

Минимальная доза 5 мг/сут., средняя доза 10–20 мг/сут. Максимальная 50 мг/сут. Длительный период полувыведения препарата обеспечивает 1—2-кратный прием в сут.

Клопиксол (Zuclopenthixol) относится к производным тиоксантена. Антипсихотик со специфическим тормозящим действием и неспецифическим седативным эффектом через 2 часа после приема. Относительно селективный антагонист дофаминовых D1 и D2 рецепторов.

Показания: шизофрения, хронические психозы с галлюцинаторно-параноидной симптоматикой, ажитация, беспокойство, агрессия, враждебность, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, сенильные деменции с параноидной симптоматикой, нарушениями поведения.

Формы выпуска таблетированные: 2, 10, 25 мг, средняя доза — 20–75 мг/сут., или 20–60 мг в день во время острой фазы заболевания и 30–40 для поддерживающего лечения. Депонированные: Клопиксол-акуфаз — начальная доза 50—200 мг в зависимости от тяжести состояния для лечения острого приступа. Клопиксол-депо (150–300 мг в/м каждые 2–4 недели) для поддерживающей терапии возбужденных пациентов, и флюанксол-депо (20–40 мг в/м каждые 2–4 недели) для невозбужденных пациентов.

Квитиаприн (Сероквел, Seroquel). Препарат четвертого поколения нейролептиков. Химическая структура сходна с клозапином. Является производным дибензодиазепина. Обладает антипсихотическим эффектом и не вызывает побочных расстройств в виде нарушений гипофизарного контроля и повышения уровня пролактина в крови. Не вызывает острых экстрапирамидных симптомов. Умеренно действует на дофаминовые D1, D2 рецепторы и на серотониновые 5-HT1a, 5-HT2a рецепторы, альфа1 и альфа2-адренергические рецепторы. Обладает широким терапевтическим диапазоном от 75 до 300–600—750 мг/сут. Эффект наступает с дозы более 75 мг/сут.

Бутирофеноны и пиперазиновые производные

Галоперидол (галоприл, сенорм, транкодол, Haloperidole, Haldol, Halidor, Senorm, Trancodol). Один из наиболее активных нейролептиков. Выражение блокирует центральные дофаминергические рецепторы, менее выражение центральные альфа-норадренергические рецепторы. Не оказывает центрального и периферического антихолинергического действия. Часто вызывает экстрапирамидные расстройства.

Эффективный препарат для купирования психомоторного возбуждения различного генеза, продуктивной психотической симптоматики, выражена тропность к галлюцинаторным расстройствам. Эффект зависит от дозы препарата — от седативного в малых дозах до активирующего и мощного антипсихотического.

В малых дозах используется при невротических и реактивных состояниях, сенильных психозах, тикозных расстройствах.