В большом спорте анаболические стероиды впервые начали применять в 1954 г. олимпийцы-тяжелоатлеты. Особую роль в популярности стероидов среди спортсменов сыграло введение дианабола (метандростенолона) - орального стероида. Этот препарат был создан врачом команды американских штангистов доктором Джоном Циглером совместно с фармацевтической фирмой «СIВА» в 1956 г. Став доступным, этот препарат очень быстро распространился сначала среди тяжелоатлетов, а затем и среди других спортсменов. Его популярности и широкому распространению способствовало развитие бодибилдинга. Постепенно препарат начали принимать и женщины-спортсменки.
В 1960-х гг. большая часть продаваемых сегодня препаратов уже была на рынке. Беспрепятственное употребление анаболиков продолжалось до 1964 г. В этот период времени спортсмены употребляли стероидные препараты в больших дозах и в разных сочетаниях, которые составляли сами, зачастую вообще не советуясь с врачами. Рецепты применения этих препаратов передавались одной группой спортсменов другой. Эти методы употребления анаболиков до сих пор не проверены медицинскими исследованиями.
Довольно скоро анаболики стали большой проблемой для спортивного мира. С одной стороны, их популярность возрастала, с другой - некоторые официальные лица и серьезные ученые выступали с заявлениями об отсутствии научного подтверждения того, что анаболические стероиды приводят к приросту мышечной массы и улучшению работоспособности. В то же время врачи заявляли о страшных побочных эффектах у всех, кто пользовался анаболиками. Однако эти заявления абсолютно не совпадали с мнением самих спортсменов.
В результате популярность анаболиков возросла и они широко распространились среди представителей почти всех видов спорта, особенно олимпийских. Считается, что среди олимпийских дисциплин только в женском хоккее на траве и фигурном катании до сих пор не используются анаболики. Особенно популярными анаболические стероиды были среди олимпийцев в 70-80-ее гг. В 1974 г. Международный олимпийский комитет официально внес анаболические препараты в общий список допингов.
Вслед за профессиональными спортсменами увлечение анаболиками распространилось и на студентов-спортсменов. Так, в 1970 г. обследование 5 американских университетов показало, что 15% студентов-спортсменов употребляют анаболики. В 1984 г. этот показатель возрос уже до 20%. В 1975 г. распространенность анаболиков в высших школах Америки среди студентов, не связанных с профессиональным спортом, составила 0,7%. В 1990 г. американское законодательство признало все анаболические стероидные препараты опасными и отнесло их к классу контролируемых.
В настоящее время многие препараты, популярные в 70-80-х гг., официально запрещены и изъяты из торговли, однако часть из них выпускается и распространяется под другими названиями в других странах. Кроме того, в 1980-х гг. появилось несколько новых анаболических стероидов.
Некоторые спортсмены используют перорально стероидные препараты в период подготовки к соревнованиям. За 4-6 нед до начала соревнований они прекращают их употребление, чтобы при проверке на допинг в моче не было обнаружено употребляемое вещество. Таким образом, благодаря его недолгой живучести, спортсменам удается нарастить мышцы перед соревнованиями и пройти допинг-контроль.