Датой рождения никотинзаместительной терапии считается 1967 г., когда по заданию шведского правительства были начаты исследования по созданию препарата для борьбы с курением у моряков подводного флота, у которых при вынужденном отказе от сигарет на период плавания развивались тяжелые симптомы абстиненции. Этой проблемой занялся ведущий сотрудник компании «Фармация» Уве Ферно, который основное внимание уделил лечению физической зависимости у курильщиков. Ранее считалось, что для отказа от курения достаточно лишь силы воли курящего человека и не признавалось значение физической зависимости. Однако это далеко не так – для многих заядлых курильщиков преодоление физической зависимости представ-ляет практически такие же трудности, как и преодоление психической зависимости. Итогом работы Ферно явилось создание первого лекарства от курения – жевательной резинки «Никоретте». В настоящее время препараты заместительной терапии выпускаются и в других формах – в виде пластырей, пленок, таблеток и аэрозолей, содержащих анабазин, цитизин, лобелин или собственно никотин.
Применение сублингвальных таблеток и пастилок эффективно в попытке бросить курить. Данные препараты являются никотинсодержащими. Таблетки высвобождают меньше никотина, чем при использовании жвачки, а пастилки – больше примерно на 25%. Применение пастилки происходит следующим образом: ее следует медленно рассасывать во рту, пока не появится сильный своеобразный привкус, после чего пастилку следует поместить за щеку и держать до тех пор, пока вкус не станет слабым. Не нужно перекатывать пастилку с места на место и тем более проглатывать. При использовании таблеток и пастилок не должно быть совмещения с другими никотинзамещающими средствами, например с пластырем или жвачкой. В ходе проведенных исследований было установлено, что среди курильщиков, принимавших пастилки по 2 мг и 4 мг в течение 6 месяцев, отказ от курения был выше на 2—4%, чем среди тех, кому во время лечения никотиновой зависимости давались плацебо. Плацебо – это так называемая пустышка, не содержащий никаких фармацевтически активных веществ препарат, вводимый обследуемым под видом испытываемого лекарства. Итоги этого исследования подтверждают, что именно пастилки, а не самовнушение курильщика вследствие веры в новый препарат обеспечивают положительный эффект от лечения. Пастилки являются сильным стимулом при ослаблении курения. Таблетки в отличие от пастилок следует применять чаще, так как они высвобождают меньшее количество никотина, дозировка которого при использовании таблеток достигает примерно 80 мг в день. Максимальное количество пастилок – 25 штук в день, а в среднем используется 8 пастилок в сутки. Употребление пластинок происходит приблизительно по 1 штуке через каждые 1,5 ч в течение 12 недель. После чего доза уменьшается и уже употребляется по 1 пастилке каждые 2—4 ч в течение 3 недель. И последний этап – в течение 3 недель по 1 пастилке через 4—8 ч. Применение пастилок и таблеток – очень удобный, простой способ контролирования дозы никотина, и происходит самостоятельно. Пастилки более эффективны, чем никотинзамещающие таблетки, благодаря большему количеству никотина. Таблетки и пластыри можно применять при наличии зубных протезов. Также было замечено, что при использовании пастилок (4 мг) вес курильщика остается стабильным, что немаловажно для многих. Побочными эффектами при использовании таблеток и пастилок являются икота, тошнота, раздражение слизистой оболочки горла. Применение пастилок может сопровождаться диареей, анорексией (отсутствием аппетита и отказом от еды), головокружением, потливостью. Также может возникнуть передозировка, если использовать одновременно, помимо таблеток и пастилок, другие никотинзамещающие средства.
Некоторые фармацевтически активные вещества, включаемые в состав препаратов для никотинзаместительной терапии.