Великие лекарства. В борьбе за жизнь

Не будет преувеличением сказать, что изобретение первого в мире лекарственного средства для лечения эректильной дисфункции стало одним из главных символов фармации XX века. За открытие роли оксида азота в нашем организме, которое легло в основу разработки этого препарата, в 1998 году трое американских ученых (Робер Ферчготт, Луис Игнарро и Ферид Мюрад) получили Нобелевскую премию по медицине и физиологии. И все же появление силденафила – это всего лишь счастливая случайность. Ведь ни у кого и в мыслях не было придумывать подобное средство.

Хотя, конечно, лечить мужскую половую слабость пытались и в древние времена. В течение тысячелетий люди предпринимали множество попыток найти простое, эффективное и безопасное средство для придания силы и крепости мужскому «достоинству». На Руси «невставуху» лечили заговорами, усиленными травяными настоями да кулинарными изысками типа жареных кошачьих яичек. Всего лишь полтора века назад именитые врачи предлагали импотентам такие иезуитские методы лечения, как электрошокотерапия пениса и его массаж крапивой.

В советские времена врачи брались лишь за самые тяжелые случаи импотенции (так раньше вполне официально называли эректильную дисфункцию). И не только потому, что проблему не принято было обсуждать вслух. Методы лечения были настолько радикальными, что, скорее, могли убить у пациентов всякое желание, нежели помочь им. Предлагалась либо операция, чреватая множеством побочных эффектов, после которой пенис навсегда оставался в приподнятом состоянии, либо не менее травматичная вакуум-терапия – пенис помещался в цилиндрическую колбу, из которой откачивали воздух, создавая приток крови в орган и вызывая эрекцию, которую закрепляли надеванием на орган латексного колечка (что следовало делать перед каждым половым актом). Относительно щадящими процедурами на этом фоне выглядели уколы в пенис.

Историю появления всем известной «голубой таблетки» относят к таким же революциям в медицине, как открытие рентгеновских лучей или пенициллина. К тому же изобретение первого в истории человечества лекарства от интимной проблемы, которую даже врачи раньше считали естественным спутником старения мужчин, дало толчок развитию целого направления медицины – медицины мужского здоровья.

В середине 1980-х годов в английском городе Сендвич (графство Кент) научная лаборатория фармацевтической компании Pfizer (Pfizer International) занялась исследованиями нового вещества, способствующего расслаблению мышц и расширению стенок кровеносных сосудов. Этот эффект должен был лечь в основу препарата для терапии распространенных сердечно-сосудистых заболеваний. Выяснилось, что расширению сосудов и расслаблению гладкой мускулатуры препятствует фермент фосфодиестераза 5-го типа (ФДЭ-5). Поэтому перед учеными стояла задача найти ингибитор – средство для его подавления. На поиски ушло три года. Наконец исследователи смогли синтезировать нужное соединение, которое сначала назвали UK-92.480, а чуть позже – цитратом силденафила.

Итак, по задумке ученых цитрат силденафила должен был способствовать притоку крови к сердцу, понижая при этом артериальное давление, и оказывать благотворное воздействие на сердечную мышцу, а также уменьшать боли при стенокардии. Однако было обнаружено, что на практике подобного эффекта на кровообращение в миокарде вещество не оказывает. Оно действовало даже слабее, чем нитроглицерин в клинических дозах. В общем, проект оказался на грани закрытия. Спасла его счастливая случайность – неожиданный побочный эффект нового средства, который теперь считается основным. Первыми его обнародовали организаторы клинических исследованиях в Уэльсе – феномен даже получил название «уэльский». Выяснилось, что у большинства добровольцев, на которых испытывали препарат, возникает продолжительная и повышенная эрекция. Получалось, что вместо кровообращения в миокарде препарат усиливает кровоток совсем в другом месте.

Компания решила продолжить исследования на свой страх и риск – но уже не средства для лечения болезней сердца, а препарата для восстановления эрекции. Риск был действительно большим – до сих пор никто всерьез не оценивал реальные масштабы проблемы ЭД. Считалось, что она знакома лишь 5 % мужчин старше 40 лет. Эти цифры были, как потом выяснилось, серьезно занижены: мужчины предпочитали не обсуждать свои интимные проблемы с врачами, а тем по большому счету нечего было предложить им для лечения. Но о том, что потенциал востребованности нового средства огромен, стало известно гораздо позже. Так что значимость случайного открытия оценили, можно сказать, интуитивно.