Препарат может быть использован для дифференциальной диагностики отравления наркотическими анальгетиками. При угнетении дыхания и нарушении кровообращения, вызванных барбитуратами, этиловым эфиром, налоксон не оказывает антагонистического действия. В этих случаях применяется бемегрид.
Поиск новых средств и методов обезболивания позволит эффективнее решать основную задачу ветеринарного врача при хирургическом лечении – борьбы с болью.
В последние годы внимание к себе привлекли пока малодоступные для широкого применения наркотические анальгетики, обладающие смешанным агонист-антагонистическим или частичным воздействием на опиатные рецепторы. Для этих препаратов характерно расширение диапазона между дозами, вызывающими обезболивание, и дозами, формирующими побочные эффекты, прежде всего угнетение дыхания.
Пентазоцин обладает меньшей аналгезирующей активностью, чем морфин и в значительно меньшей степени угнетает дыхательный центр. Продолжительность действия – до 3 – 4 ч.
Пентазоцин хорошо всасывается при приеме внутрь и парентеральном введении. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 15 – 60 мин после внутримышечного введения и через 1 – 3 ч после приема внутрь. Период полувыведения составляет 2 – 3 ч.
Из побочных действий иногда встречаются седативный эффект, тошнота, рвота.
Следует с осторожностью назначать при недостаточности печени и почек, функции дыхания. Не следует вводить в одном шприце с барбитуратами.
Эффект после внутримышечного введения развивается через 10 мин и сохраняется в течение 3 – 4 ч.
В анестезиологической практике применяют для премедикации, во время операции и в послеоперационном периоде. С целью премедикации вводят внутримышечно в дозе 0,2 – 0,8 мг/кг кошкам и в дозе 0,5 мг/кг собакам за 60 мин до операции. Эта доза дает эффект, эквивалентный седативному действию 10 мг морфина. Во время операции вводят 0,1 – 0,3 мг/кг внутривенно при общей дозе 4 – 10 мг. Исходная доза для престарелых животных составляет половину обычной дозы.
В качестве побочного действия наблюдается седативный эффект. Транквилизаторы потенцируют действие буторфанола.
Пик концентрации препарата в плазме отмечается через 30 – 60 мин после внутримышечного введения, период полувыведения 3 – 6 ч. Метаболизируется в печени, метаболиты выделяются с желчью в кишечнике. Вводят из расчета 0,05 – 0,15 мг/кг.
Используют для седативного и обезболивающего эффектов при потенцировании наркоза и в послеоперационном периоде.
Пентазоцин, буторфанол, бупренорфин являются относительно новыми препаратами, область их применения и возможные побочные эффекты продолжают изучаться. Интересны исследования в области применения наркотических анальгетиков для регионарной анестезии, осуществляемой путем введения опиатов в эпидуральное пространство. При этом создается возможность концентрации опиатных анальгетиков непосредственно в структурах мозга, при уменьшении их общей дозы, а, значит, и снижении возможности развития побочных реакций.
В последнее время внимание клиницистов и фармакологов обращено к неопиатной аналгезии. Установлено, что в реализации антиноцицептивной защиты организма животных наряду с опиатной принимают участие адренергическая, холинергическая и ГАМКергические системы.