История изучения и борьбы с венерическими заболеваниями стара, как и история человечества. Джироламо Фракасторо (1478–1533), итальянский врач и поэт, написал поэму о «французской» болезни — сифилисе. Именно Фракасторо ввел в медицину это название болезни. Иоанн Видман (XV в.) первый предложил ртуть для лечения сифилиса. Поставив опыт на себе, английский врач Джон Гунтер решил внести свой вклад в разрешение давнего спора: являются ли три венерические болезни (гонорея, мягкий шанкр, сифилис) разными заболеваниями или это только различные стадии одного заболевания. В 1767 году он заразил себя выделениями больного гонореей и получил не только эту болезнь, но также и сифилис. Он не подозревал, что вместе с гноем внес и материал из шанкра, которым также страдал больной и который явно ускользнул от внимания врача. Он видел только, что путем одного эксперимента вызвал у себя и те и другие болезненные явления: сначала, конечно, гонорею, которая проявляется уже через несколько дней, а потом, спустя определенное время, — сифилис. Он полагал, что этим экспериментом доказал теорию единства, адептом которой он был. Несколько лет спустя он написал об этой болезни книгу на английском языке, вышедшую вскоре в переводах на немецкий и французский языки. Когда наступила эра бактериологии, всюду стали искать возбудителей инфекционных болезней. И тогда были открыты возбудители трех венерических болезней. Первым был обнаружен возбудитель гонореи. Венский дерматолог-венеролог Альбер Людвиг Нейссер (1855–1916) (уроженец и профессор университета в Бреслау) открыл его в 1879 году. Вторым был найден возбудитель мягкого шанкра. Итальянский дерматолог Август Дюкрей (1860–1940), профессор по кожным заболеваниям в Пизе и Риме, сделал это открытие, когда был еще молодым врачом. Возбудителем оказалась палочкообразная бацилла, располагающаяся цепочками, которые напоминают рыб, плывущих одна задругой. Это же открытие сделал немецкий дерматолог Р. Унна (1850–1929). И, наконец, последним был найден возбудитель сифилиса, бледная спирохета. Фриц Шаудин (1871–1906) открыл ее весной 1905 года совместно с Э. Гофманом (1868–1959). Он обнаружил ее при исследовании препарата твердого шанкра, в котором должен был содержаться возбудитель, не при дневном свете или искусственном освещении, а на темном фоне. Только тогда он увидел серебристые извитые нити и сразу же понял, что именно они и приносят человеку столько несчастий. Фриц Шаудин умер в возрасте 35 лет, через год после своего выдающегося открытия. Он так и не стал свидетелем оптимистических прогнозов о скорой победе над возбудителем сифилиса — бледной спирохетой. К концу XIX и в начале XX века внутривенные инъекции были мало распространены в клиниках, в повседневной практике они почти не применялись. Положение изменилось, когда Эрлих нашел сальварсан и предоставил в распоряжение врачей это чудодейственное средство для борьбы с сифилисом, которое нужно было вводить внутривенно. Но для этого Паулю Эрлиху и его сотрудникам пришлось синтезировать свыше 600 различных органических соединений мышьяка, прежде чем в 1907 году удалось найти сравнительно эффективное и малотоксичное вещество. Это вещество имело номер 606, первоначально применялось как препарат «606», а позже получило название «сальварсан» (от лат. «сальваре» — спасать и «арсеник» — мышьяк), и еще позже был расшифрован механизм действия его и ему подобных препаратов. Сальварсан, а затем еще более эффективный и менее токсичный неосальварсан — препарат «914» стали первыми лекарствами направленного действия. Пауль Эрлих предложил лечить сифилис веществами, которые, постепенно окисляясь в организме, будут образовывать активные соединения мышьяка — арсеноксиды. Он использовал особые органические мышьякосодержащие препараты — арсенобензолы, которые под влиянием окисления медленно превращаются в активные молекулы. Появление арсеноксидов в тканях в концентрациях, достаточных для реакции с тиоловыми группами, оказывается гибельным для спирохеты, ферменты которой менее защищены от действия образующихся молекул, чем тканевые. Спирохета оказалась очень чувствительна к препаратам трехвалентного мышьяка (арсенитам). Они обладают высокой биологической активностью, проявляющейся в отношении, увы, любых живых клеток (а не только спирохеты).
Открытие Эрлихом сальварсана было нечто бульшим, чем просто победа над очередной болезнью человечества, это стало рождением нового направления в медицине — химиотерапии. Работа Эрлиха убедила многих врачей, каких успехов может достичь медицинская наука, объединившаяся с химией. К сожалению, уменьшить токсичность мышьяковых препаратов пока не удалось.