Лекарства от… Фармацевт о препаратах первой необходимости и о том, чему не место в вашей аптечке

Ферменты (энзимы) — это молекулы белка, выступающие в роли катализаторов для различных биохимических реакций в нашем организме. Они являются лекарственной мишенью для большого количества фармпрепаратов. Есть обширная группа лекарств, которые являются ингибиторами того или иного фермента: они подавляют активность фермента, тем самым регулируя скорость протекания некоторых биохимических реакций.

В главе «Лекарственные формы» я рассказывала о принципах работы НПВП и о том, как именно такие препараты наносят вред слизистой желудка. Как вы помните, речь там шла о ферменте циклооксигеназа (ЦОГ), ответственном за выработку простагландинов — медиаторов воспаления.

НПВП являются ингибиторами ЦОГ, то есть в данном случае молекула действующего вещества связывается с молекулой фермента, угнетает его активность и предотвращает развитие воспалительной реакции, избавляя вас от жара и боли.

Белки-транспортеры

Транспортные белки — это большая группа белков, выполняющих функцию переносчиков лигандов (в нашем случае — молекул действующего вещества) через клеточную мембрану, внутри самой клетки, а также между разными клетками организма.

Транспортные белки играют крайне важную роль в фармакологии: без них невозможно распределение, действие и выведение лекарственных веществ. Лишь небольшое число молекул способно проникать сквозь клеточную мембрану без участия белков-переносчиков.

Белки-переносчики имеют распознающие участки для веществ, которые вырабатываются нашим организмом. Так, к примеру, транспортные белки могут переносить норадреналин и серотонин через пресинаптическую мембрану нервного окончания. А трициклические антидепрессанты блокирует нейрональный захват норадреналина, тем самым повышая его концентрацию в синаптической щели и усиливая его действие на рецепторы.

После того как наше лекарство сделало свое дело, оно не исчезает по волшебству. Оно, словно отработанный материал, выводится из нашего организма.

Следующим важным этапом, предшествующим эвакуации лекарства, является метаболизм.

Глава 9. Метаболизм

Метаболизм (или биотрансформация) — это изменение химической структуры лекарственного вещества и его физико-химических свойств под действием ферментов. В итоге образуются особые метаболиты — водорастворимые вещества, которые легко выводятся из организма.

Что может происходить с лекарством в результате биотрансформации?

1. Лекарственное вещество может быть инактивировано, то есть может утратить свой фармакологический эффект.

2. Лекарственное вещество может трансформироваться в другое активное вещество, и, таким образом, его активность, наоборот, вырастет.

3. Лекарственное вещество может превратиться в токсичный метаболит. Например, токсичны метаболиты у парацетамола и метронидазола. Именно метаболиты-абьюзеры могут вызывать побочные действия.

В сложном процессе биотрансформации главную роль играет печень. Многие лекарства подвергаются в ней активному метаболизму еще до поступления в системный кровоток. Это явление называется эффектом первого прохождения через печень. Ферменты, участвующие в метаболизме, в основном сосредоточены в печени, хотя также присутствуют и в других тканях и органах: в плазме крови, кишечнике, легких, коже. Отдельно стоит здесь упомянуть семейство ферментов цитохром Р450, благодаря которому в нашем организме возможны процессы метаболизма лекарственных веществ и детоксикации.

Иногда случается так, что с первой «фильтрации» через печень вещество не преобразовалось и в неизмененном виде или в форме метаболитов поступает в желчь, а оттуда — в двенадцатиперстную кишку. Часть препарата с содержимым кишечника выводится наружу, а часть повторно абсорбируется и по воротной вене возвращается в печень, снова в желчь и опять в кишечник.

В некоторых случаях производитель принципиально «направляет» лекарство по такому пути для продления терапевтического действия препарата. Некоторые метаболиты ЛС, поступая в кишечник, реактивируются и снова могут воздействовать на организм.

А знаете, почему у разных людей один и тот же препарат может метаболизироваться с разной скоростью? Потому что беречь себя нужно! Если вы устали и не берегли свой организм, он будет обезвреживать лекарственное вещество намного медленней. Но, конечно же, это не единственный фактор. На биотрансформацию лекарственных средств в организме также влияют возраст, пол, окружающая среда, характер питания, заболевания и т. д.

Глава 10. Выведение