Основы психофармакотерапии: пособие для врачей

Мидазолам (Midazolam) Дормикум® – быстро действующее и быстро выводящееся из организма снотворное вещество. Обладает также противосудорожным, анксиолитическим и миорелаксирующим действием. Аккумуляции не отмечается. При правильном назначении не вызывает привыкания. Мидазолам укорачивает фазу засыпания и увеличивает время сна без нарушения фазы «быстрых движений глазных яблок». Фаза пробуждения укорачивается, качество сна улучшается. Препарат показан при лечении нарушений сна и любых форм бессонницы, особенно в случаях расстройства засыпания и раннего пробуждения. Противопоказания относительные, как и к другим гипнотикам. Дозы и применение. Для взрослых обычная доза 7,5–15 мг, принимаемая непосредственно в условиях, обеспечивающих спокойный сон. С осторожностью назначают пожилым пациентам. Выпускается в таблетках, содержащих мидазолам в дозе 7,5 или 15 мг.

Нитразепам (Nitrazepam). Оказывает выраженное снотворное действие, влияя в основном на глубину и длительность сна; повышает восприимчивость к гипнозу. Характерен длительный период полувыведения. Снотворное действие наступает через 30–60 мин после приема препарата и продолжается в среднем 8 часов. Следует делать большой перерыв между приемом пищи и лекарства. Рекомендуется больным с ночными, ранними пробуждениями и утренней тревогой. Дозы и применение. Назначают по 5–10 мг на ночь за 30–40 мин до сна; пожилым и ослабленным больным – 2,5–5 мг. Радедорм® 5. Табл. по 5 мг, № 20; Берлидорм® 10. Табл. по 10 мг; № 20. Нитразепам 5 мг, № 20.

Темазепам (Temazepam). Рекомендуется при нарушениях засыпания, а также при необходимости сохранения быстроты психических моторных реакций на следующий день. Побочные действия слабо выражены. Пациентам до 14 лет противопоказан. Дозы и применение. 10–20 мг на ночь. После применения препарата в дозе 20 мг на ночь эффект последействия не наблюдается. Сигнопам® 10 мг, № 20.

Флунитразепам (Flunitrazepam). Рекомендуется больным с преобладанием расстройств засыпания и при необходимости сохранения быстроты психических и моторных реакций на следующий день. Препарат назначается непосредственно перед сном. Снотворный эффект продолжается 6–8 часов, эффект последействия минимален. Дозы и применение . Средняя доза 1–2 мг на ночь. Пожилым и ослабленным больным 0,5–1,5 мг. Рогипнол® Табл. по 1 мг. № 30. Растворы для инъекций, ампулы по 1,0, 2 мг/мл; № 5. Сомнубене®. Табл. по 2 мг.

Флуразепам (Flurazepam). Характеризуется длительным периодом полувыведения (24–48 час). Препарат рекомендован больным с расстройствами сна в виде ночных и ранних утренних пробуждений, при утренней и дневной тревоге. Дозы и применение. 15–30 мг перед сном. Длительность лечения 7–10 дней. Апо – Флуразепам®. Капсулы по 15 или 30 мг; № 100.

Этифоксин (Etifoxine hydrochloride) Противотревожный препарат по эффективности не уступающий Лоразепаму, но имеющий лучший профиль переносимости. В целом, Стрезам® более эффективен, чем бензодиазепины или не – бензодиазепиновые анксиолитические субстанции. Дозы и применение. Стрезам® Капсулы 50 мг № 60.

1.5.2 Небензодиазепиновые гипнотики

И бензодиазепиновые, и новейшие небензодиазепиновые гипнотики оказывают ингибирующий эффект на ЦНС. Этот эффект опосредуется через стимуляцию бензодиазепиновых рецепторов, при этом оказывается агонистический эффект на нейротрансмиттер гамма – аминомаслянную кислоту (ГАМК). ГАМК – рецепторный комплекс мозга включает два подтипа бензодиазепиновых рецепторов: омега-1 и омега-2. Стимуляция данных рецепторов агонистами вызывает гиперполяризацию соответствующих нейрональных мембран, которые снижают клеточную возбудимость или ответ на импульс. Считается, что омега-1–рецепторы ответственны за седативный эффект, в то время как омега-2–рецепторы опосредуют снижение тревоги, антиконвульсивное действие и, к сожалению, потерю памяти и нарушение координации движений. Большинство бензодиазепинов стимулируют как омега-1, так и омега-2–рецепторы; следовательно их седативный эффект коррелирует с побочным воздействием на координацию и память. Бензодиазепины обычно стимулируют и третий тип рецепторов, омега-3, но эти рецепторы расположены, главным образом в спинном мозге и не связаны со сном, памятью или координацией.