Пить, чтобы бросить пить

Для того, чтобы пациент следовал медицинским предписаниям, можно реализовать гибкий подход к режиму дозирования препарата. Так, пациент может получать 50 г налтрексон гидрохлорида каждый рабочий день и 100 мг в субботу, или по 100 мг через день, или 150 в каждый 3-й день. В нескольких описанных в литературе клинических исследованиях использовался следующий режим дозирования: 100 мг в понедельник, 100 мг в среду, 150 мг в пятницу. Этот график оказался приемлемым для многих людей, принимающих налтрексон: люди успешно обходились без опиоидов. Опыт контролируемого применения ряда потенциально гепатоксических агентов позволяет предположить, что контролируемый приём и разовые дозы налтрексон гидрохлорида выше 50 мг может создавать повышенный риск гепатоцеллюлярной травмы, несмотря на то, что принятие препарата 3 раза в неделю хорошо переносилось людьми с зависимостью и в рамках исходных клинических исследований алкогольной зависимости. Клиники, использующие этот подход должны балансировать возможные риски и возможные преимущества. Возможно, они захотят поддержать повышенную степень опасений возникновения гепатита, вызванного употреблением наркотиков, и обеспечить, чтобы больные понимали, как необходимо сообщать о каждой неспицифической желудочной проблеме (см. Меры предосторожности: информация для пациентов).

ПОКАЗАНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Таблетки налтрексон гидрохлорида прописывают для лечения алкогольной зависимости и для блокирования действия экзогенно введенных опиоидов. Отсутствуют доказательства того, что таблетки налтрексон гидрохлорида имеют какой-либо терапевтический эффект, кроме как при применении их в рамках эффективного плана управления аддикциями.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Налтрексон противопоказан, если человек:

1) Принимает опиоидные анальгетики.

2) Имеет зависимость от опиоидов, в т. ч. содержащихся в опиатных антагонистах[50].

3) Находится в состоянии острого опиоидного воздержания (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

4) Не прошёл тест или имет положительный результат экрана мочи на опиоиды.

5) Имеет историю чувствительности к налтрексону или любым другим его компонентам. Неизвестно, существует ли перекрестная чувствительность к налоксону или фенантрену, содержащего опиаты.

6) Страдает острым гепатитом или печёночной недостаточностью.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Гепатотоксичность:

Налтрексон имеет способность вызывать гепатоцеллюлярные травмы, если его принимать в чрезмерных дозах.

Налтрексон противопоказан при остром гепатите или печеночной недостаточности. Если человек страдает активным заболеванием печени, то принятие данного препарата находится под вопросом ввиду его гепатотоксического воздействия.

Граница между явно безопасной дозой налтрексона и дозой, вызывающей травму печени, имеет коэффициент не более, а возможно и менее 5-ти. Налтрексон, принимаемый в рекомендуемых дозах, не является гепатотоксином.

Пациентов следует предупреждать о риске травмы печени и необходимости прекратить принимать налтрексон и обратиться к врачу при наличии симптомов острого гепатита.

Данные о гепатотоксичном потенциале налтрексона получены в результате плацебо-контролируемого исследования, в котором налтрексон гидрохлорид получали люди с ожирением; доза препарата превышала примерно в 5 раз рекомендуемую для блокады опиатных рецепторов (300 мг в день). При этом у 5 из 26 людей, принимающих налтрексон, наблюдалось повышение сывороточных трансаминаз (т. е. пиковые уровни аланинаминотрансфераз колеблются в диапазоне от 121 до 532, что в 3-19 превышает их бызовые значения) после 3–8 недель курса лечения. Несмотря на то что в эксперименте в основном участвовали клинически асимптоматические лица, а уровни трансаминаз всех тех испытуемых, по которым были получены повторные результаты, через несколько недель вернулись или были на пути к базовым значениям, отсутствие увеличения уровня трансаминаз аналогичной степени у всех 24 пациентов, принимающих плацебо в рамках того же исследования, является убедительным свидетельством того, что налтрексон является прямым (т. е. не идиосинкратическим) гепатотоксином.

Этот вывод подтверждается также результатами других плацебо-контролируемых исследований, в которых принятие налтрексон-хлорида в дозах, превышающих рекомендуемые для лечения алкоголизма или для блокады опиатов (50 мг в день) постоянно приводил к более многочисленным или более значительным увеличениям уровней сывороточных трансаминаз, чем при принятии плацебо. Отмечено повышение уровня трансаминаз у 3 из 9 пациентов с болезнью Альцгеймера, принимавших налтрексон гидрохлорид (до 300 мг в день) в течение 5–8 недель в открытом клиническом иччледовании.

Несмотря на отсутствие случаев травм печени, вызванных употреблением налтрексона, врачам рекомендуется учитывать этот риск и выписывать налтрексон с такой же осторожностью, как и при выписывании других препаратов, могущих вызывать травмы печени.

Непроизвольная реакция на абтиненцию