Справочник основных лекарственных средств

β-адреноблокаторы делят на кардиоселективные (избирательно действующие на β ₁-адренорецепторы сердца) и неселективные (действующие на β ₁– и β ₂-адренорецепторы). Для профилактики различных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы на фоне ишемической болезни сердца и гипертонической болезни значительно более эффективным представляется применение кардиоселективных препаратов.

Различается также характер действия β-адреноблокаторов на соответствующие рецепторы. Одни препараты данной группы только препятствуют воздействию медиатора на рецепторы. Другие, помимо этого, могут оказывать и мембраностабилизирующее действие.

Данные препараты обладают различной способностью растворяться в жирах и воде. Так, липофильные (растворимые в жирах) β-адреноблокаторы быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта и преобразуются в печени. Гидрофильные (растворимые в воде) β-адреноблокаторы при приеме внутрь всасываются не полностью, не преобразуются в печени и выводятся из организма почками в практически неизмененном виде. Существуют также амфофильные препараты, которые хорошо растворяются как в воде, так и в жирах. Для таких препаратов характерно несколько меньшее количество побочных эффектов, таких как, например, нарушения сна, общая слабость и развитие депрессивного состояния.

В настоящее время считается, что наиболее эффективную защиту миокарда оказывают липофильные β-адреноблокаторы. Согласно статистике при достаточно длительном их применении после перенесенного инфаркта миокарда они уменьшают смертность на 20–50 %.

β-адреноблокаторы обладают антиаритмическим действием, эффективны при экстрасистолиях и наджелудочковых аритмиях и снижают артериальное давление.

Доказана эффективность данной группы препаратов при профилактике мигрени и лечении болезни Паркинсона, шизофрении и желудочно-кишечных кровотечений на фоне цирроза печени. Некоторые β-адреноблокаторы при местном применении способны понижать внутриглазное давление.

При назначении препаратов данной группы на фоне регулярного применения инсулина требуется повышенная осторожность, поскольку β-адрено блока торы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии.

Следует помнить, что недопустимо резкое прекращение терапии β-адреноблокаторами во избежание развития синдрома отмены, развивающегося, как правило, на 1—2-й дни после прекращения терапии и достигающего пика в период с 4-х по 8-е сутки. Резкая отмена допустима, если суточная доза препарата, который принимал пациент, составляла 0,5 суточной минимальной дозы или менее.

α– иβ-адреноблокаторы

Карведилол

Действующее вещество:карведилол.

Фармакологическое действие:препарат является α ₁– и β _1,2-адреноблокатором и способствует расширению периферических кровеносных сосудов, обладает противоаритмическим и антиангинальным действием, а также мембраностабилизирующими свойствами. Помимо этого он уменьшает преднагрузку и постнагрузку на сердце и оказывает антиоксидантное действие.

Показания:лечение артериальной гипертензии в составе комбинированной терапии или в качестве монотерапии, лечение стенокардии.

Противопоказания:выраженное снижение частоты сердечных сокращений, легочная гипертензия, пониженное артериальное давление, кардиогенный шок, повышенная чувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, период беременности и кормления грудью, а также возраст младше 18 лет.

Побочные действия:возможны головные боли, нарушения сна, депрессивные состояния, уменьшение частоты пульса, прогрессирование сердечной недостаточности, ощущение сухости во рту, нарушения пищеварительной функции, боли в области живота, нарушения функциональной активности почек, отеки, кожные высыпания и зуд, а также боли в конечностях и увеличение веса.

Способ применения:дозировку устанавливает лечащий врач индивидуально. При лечении артериальной гипертензии в первые 1–2 недели начальная суточная доза составляет обычно 12,5 мг в день (утром или в 2 приема), а впоследствии ее повышают до 25 мг (принимают 1 раз утром или же по 12,5 мг 2 раза в день).

При стабильной стенокардии начальная суточная доза карведилола составляет 25 мг в день (в 2 приема), а спустя 1–2 недели ее можно повысить до 50 мг в день. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 100 мг. Препарат принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Форма выпуска:таблетки по 12,5 и 25 мг в контурных ячейковых упаковках по 30 штук.

Особые указания:с осторожностью применять препарат при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, сахарном диабете, гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов, депрессии, псориазе и почечной недостаточности.

Карведилол не следует применять пациентам с низким артериальным давлением. Если предстоит плановое хирургическое вмешательство, рекомендуется постепенная отмена препарата.

α₁-адреноблокаторы

Артезин