Справочник основных лекарственных средств

Побочные действия:могут отмечаться повышенная утомляемость, головная боль, замедление реакции, нарушение чувствительности в конечностях, падение артериального давления, временное усиление аритмии, явления нарушения функций желудка и кишечника, высыпания на коже, зуд, фотодерматоз.

Способ применения:при терапии артериальной гипертензии рекомендуется суточная доза 50—100 мг в день (в 1 или 2 приема). При необходимости возможно постепенное повышение суточной дозы до 100–200 мг.

При лечении стенокардии, наджелудочковых аритмиях и для профилактики приступов мигрени показана доза 100–200 мг в день (в 2 приема). Для вторичной профилактики инфаркта миокарда показана суточная доза 200 мг (на 2 приема). Таблетки принимают внутрь, не разжевывая.

Форма выпуска:таблетки по 25, 50 и 100 мг в банках из темного стекла, по 30 или 60 штук.

Особые указания:во время лечения данным препаратом необходим регулярный контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Блокаторы кальциевых каналов

Ионы Са ⁺²имеют большое значение в регуляции многих процессов жизнедеятельности организма. Значительное повышение их концентрации приводит к усилению обменных процессов на клеточном уровне, увеличению у клеток потребности в кислороде и в ряде случаев – к их разрушению.

Кальциевыми каналами называют белковые соединения, имеющие сложное строение. Их подразделяют на несколько типов (L, T, N, P, Q, R), которые обладают различными свойствами и располагаются в разных видах тканей. В клетках сердца (кардиомиоцитах) находятся кальциевые каналы L-типа.

Механизм действия препаратов данной группы заключается в торможении проникновения ионов Са ⁺²из внеклеточного пространства в кардиомиоциты через кальциевые каналы L-типа. Действие блокаторов кальциевых каналов проявляется расширением коронарных артерий, а также периферических артерий и артериол, причем они практически не влияют на вены. Эти препараты обладают способностью уменьшать агрегацию (слипание) тромбоцитов (нарушая синтез проагрегантных простагландинов), снижая тем самым вероятность тромбообразования.

Помимо расширения сосудов и торможения агрегации тромбоцитов, блокаторы кальциевых каналов обладают гипотензивным и органопротективным действием, предохраняя внутренние органы (в частности, сердце и почки) от воздействия неблагоприятных факторов.

Основными показаниями для назначения пациенту препаратов-антагонистов кальция являются вазоспастическая стенокардия, стенокардия напряжения и артериальная гипертензия. Также их применяют при экстрасистолии, трепетании и мерцании предсердий и при синусовой тахикардии.

Препараты, относящиеся к классу блокаторов кальциевых каналов, делятся по своему химическому строению на:

– фенилалкиламины (верапамил, галлопамил);

– 1, 4-дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин, нимодипин, амлодипин, лацидипин, никардипин, фелодипин, исрадипин и др.);

– бензотиазепины (дилтиазем, клентиазем и др.);

– дифенилпиперазины (циннаризин, флунаризин);

– диариламинопропиламины (бепридил).

В зависимости от влияния на частоту сердечных сокращений и тонус симпатической нервной системы выделяют блокаторы кальциевых каналов:

– увеличивающие частоту сердечных сокращений (в частности, производные дигидропиридина);

– уменьшающие частоту сердечных сокращений (верапамил и дилтиазем). Действие последних имеет определенное сходство с действием β-адреноблокаторов.

Существует также классификация по поколениям препаратов-блокаторов кальциевых каналов:

1. Первое поколение: а) верапамил (изоптин, финоптин); б) нифедипин (фенигидин, адалат, коринфар,

2. кордафен, кордипин); в) дилтиазем (диазем, дилтиазем).

2. Второе поколение: a) группа верапамила – галлопамил, анипамил, фалипамил;

б) группа нифедипина – исрадипин (ломир), амлодипин (норваск), фелодипин (плендил), нитрендипин (октидипин), нимодипин (нимотоп), никардипин, лацидипин (лаципил), риодипин (форидон);

в) группа дилтиазема – клентиазем.

Блокаторы кальциевых каналов можно вводить пациенту внутрь (перорально), сублингвально (под язык), а также парентерально.

Клиническими показателями эффективности применения блокаторов кальциевых каналов являются нормализация артериального давления, снижение частоты болевых приступов (боли за грудиной и в области сердца), а также повышение переносимости физической нагрузки. Общими противопоказаниями к назначению препаратов, блокирующих кальциевые каналы, являются значительно пониженное (менее 90 мм рт. ст.) артериальное давление, острый период инфаркта миокарда, кардиогенный шок и синдром слабости синусового узла. Также следует избегать применения средств данного класса при сердечной недостаточности, серьезных нарушениях мозгового кровообращения и выраженном стенозе митрального клапана.

Пациентам пожилого возраста следует назначать препараты этой группы в пониженных дозировках, поскольку уровень обменных процессов в печени у них, как правило, снижен.