Вся правда о лекарствах. Мировой заговор фармкомпаний

Часто у ученых уже есть некоторое представление о механизмах функционирования человеческого организма, на которые нужно воздействовать, и в большинстве случаев речь идет о копировании принципа работы, который лежит в основе действия существующего лекарства. Например, в нашем организме есть энзим под названием циклооксигеназа, который участвует в выработке молекул, сигнализирующих о начале воспаления. Если блокировать действие этого энзима, то можно уменьшить боль. Есть много лекарств, действующих именно по этому принципу, включая аспирин, парацетамол, ибупрофен, кетопрофен, фенопрофен и так далее. Если вам удастся найти новую молекулу, блокирующую действие циклооксигеназы, и эта молекула будет работать в пробирке, то, скорее всего, она будет действовать точно так же и в организме животного, а если это так, то она, вероятно, поможет снизить боль и у человека. Если ничего опасного не произошло с животными или людьми за определенный период после того, как они приняли лекарство, блокирующее действие вышеупомянутого энзима, то ваш новый препарат, вероятнее всего (но не обязательно), будет безопасным.

Разработка нового лекарства, которое действует по совершенно другому принципу, гораздо более рискованное предприятие, так как такой препарат непредсказуем и с очень большей степенью вероятности может не оправдать себя на каком-либо этапе исследования из описанных выше. Однако создание такого нового лекарства может стать значительным рывком вперед в науке и медицине. Мы рассмотрим достоинства и недостатки копирования и изобретения лекарств позднее.

Один из способов разработки лекарств — процесс под названием «скрининг», одно из самых нудных занятий, которое только можно придумать для молодого сотрудника научной лаборатории. Сотни, может быть, даже тысячи молекул, незначительно отличающихся друг от друга формой и размерами, синтезируются в надежде, что они окажут какое-либо положительное воздействие на конкретный участок нашего организма. Затем нужно разработать лабораторный метод, который позволит понять, вызывает ли это лекарство изменения, которые вы ожидали увидеть — блокирование действия энзима, например, — после чего необходимо проверять все лекарства одно за другим, измеряя силу их действия, до тех пор, пока не найдется подходящее. В течение этого процесса генерируется много ценных данных, но потом они либо просто уничтожаются, либо запираются в архивах какой-нибудь фармацевтической компании.

Когда вы нашли какое-то вещество, которое действует в пробирке, вы даете его подопытному животному. На этом этапе нужно фиксировать много различных данных. Какое количество лекарства наблюдается в крови у подопытного животного после того, как оно попало к нему в организм? Если концентрация действующего вещества незначительная, то вашим пациентам придется проглотить лошадиную дозу препарата, чтобы он подействовал, что очень непрактично. Как долго лекарство остается в крови перед тем, как распадется в организме? Если этот период составляет 1 час, то пациентам придется принимать по таблетке каждый час, то есть 24 раза в сутки, что также не представляется возможным. Можно посмотреть, во что превращается молекула нового лекарства, после того как она расщепляется в организме, и проверить, не являются ли эти продукты распада опасными веществами.

В то же время нужно уделить внимание проверке токсичности лекарства — особенно важный аспект, из-за которого иногда лекарство нельзя использовать совсем. Вам также захочется узнать уже на ранних стадиях разработки, вызывает ли новое лекарство, например рак, чтобы отказаться от него, как можно раньше, если подтвердятся самые худшие опасения. И тем не менее, иногда все же можно создать и такое токсичное лекарство, если предполагается, что пациент будет принимать его лишь в течение нескольких дней. Также может быть создан препарат, который действует на репродуктивную систему, но если он предназначен, скажем, для лечения болезни Альцгеймера, то данное обстоятельство вызывает меньше опасений (я подчеркиваю, что опасений такие препараты вызывают меньше, хоть все же и вызывают их, так как пожилые люди тоже занимаются сексом).

На этом этапе применяют много стандартных методов. Например, чтобы ответить на вопрос, вызывает ли ваше лекарство рак у лабораторных животных, ученым придется потратить несколько лет, но даже если такую проверку необходимо провести для получения лицензии из государственного ведомства, сходные ранние тесты производятся сначала в пробирке. Один из примеров — тест Эймса, который позволяет очень быстро понять, вызывает ли лекарство мутации у бактерий, просто наблюдая, на какой питательной среде они чувствуют себя более комфортно.