Занимательная химия для детей и взрослых

Подобные факты были известны давно. Поэтому еще в начале ХХ века немецкий биохимик Пауль Эрлих начал искать новые биологически активные вещества методом скрининга (от англ. screening – «просеивание»). Суть метода заключается в том, что множество различных химических соединений, в том числе вновь синтезированные, подвергаются проверке на биологическую активность в надежде на то, что рано или поздно на «сите» блеснет самородок – вещество с нужными свойствами. В науке такая стратегия называется методом проб и ошибок. Сами же ученые не без ехидства называют этот способ «методом научного тыка».

Эрлих в поиске эффективного лекарства от сифилиса синтезировал 605 веществ, не давших никакого результата. И лишь следующий мышьяксодержащий «препарат 606», полученный в 1909 г. и названный впоследствии сальварсаном, обладал нужными свойствами – он оказался летальным для микроорганизмов, вызывающих сифилис и ряд других сходных заболеваний. Например, одной инъекции сальварсана было достаточно, чтобы вылечить человека от похожей на сифилис тропической кожной болезни – фрамбезии. Тем не менее считают, что Эрлиху повезло: он вполне мог найти то, что искал и после проверки еще тысяч веществ!

Химическую структуру сальварсана установили позднее. Вначале ему приписывалось строение 3,3'-диамино-4,4'-дигидроксиарсенобензола, потом было доказано, что это полимер аминогидроксифенилмышьяка. Сальварсан уже давно не используется, так как против сифилиса имеются значительно более эффективные и менее ядовитые средства, в том числе антибиотики. Однако именно с сальварсана, который использовали в течение нескольких десятилетий, началась современная эра химиотерапии. А Пауль Эрлих по праву считается ее основателем.

Метод скрининга не потерял своего значения и спустя десятилетия после работ Эрлиха. По статистике новый фармацевтический препарат получается лишь в одном случае из 25 000 – если действовать методом проб и ошибок. Но есть и иной принцип, который приводит к цели намного быстрее. Это целенаправленный синтез, который включает и накопленные за много десятилетий знания, и собственный опыт, и интуицию исследователя. Опытный специалист, взглянув на структурную формулу вещества, с высокой достоверностью скажет, какого действия следует ожидать от этого соединения – сосудорасширяющего или, скажем, обезболивающего. Известно также, какие группы и радикалы усиливают эффект, какие – ослабляют. И тем не менее введение в практику каждого нового фармакологического препарата требует огромных усилий множества исследователей, химиков, биологов, врачей, фармакологов. И на это уходят годы. Примером может служить синтезированный отечественными химиками в Институте тонкой органической химии противосудорожный препарат пуфемид – 3-(пара-изопропоксифенил)сукцинамид. Первые синтезы были проведены в 1965 г., а статья «Новый отечественный противоэпилептический препарат пуфемид» появилась в «Химико-фармацевтическом журнале» лишь в 1983 г. Потому-то лекарства зачастую так дороги…

Пуфемид

Сюрпризы грамицидина

Все знают, что в названии «витамин С» буква «С» читается как русская «ц», и только малограмотный человек может сказать «витамин эс». Видимо, по аналогии название некогда распространенного антибиотика грамицидина С также произносят «грамицидин це». Однако это неверно: буква «С» в этом названии должна произноситься как «эс». История появления этого лекарственного средства, а также других антибиотиков интересна и драматична. Когда говорят «антибиотик», чаще всего вспоминают пенициллин. Его открытие в середине ХХ в. знаменовало собой новую эпоху в борьбе с болезнетворными микроорганизмами. Пенициллин и другие антибиотики спасли от неминуемой смерти миллионы людей. Однако мало кто знает, что история антибиотиков по сути намного древнее. Еще в Библии было описано применение грибов и плесени для обработки инфицированных ран. В начале 70-х гг. XIX в. врач и публицист Вячеслав Авксентьевич Манасеин (1841–1901) и дерматолог Алексей Герасимович Полотебнов (1838–1908) установили антибактериальные и лечебные свой ства зеленой плесени. В частности, Манасеин в 1871 г. опубликовал в «Военно-медицинском журнале» статью «Об отношении бактерий к зеленому кистевику Penicillum glaucum». Российские медики применяли плесень для лечения гнойных ран и хронических язв. Но несовершенство химических методов не позволило в то время выделить из плесени действующее начало.

В 1928 г. шотландский бактериолог и биохимик Александр Флеминг (он приобрел известность еще в 1922 г. благодаря открытию фермента лизоцима) заметил, что оставленная им на несколько дней культура стафилококковых бактерий покрылась плесенью.