Все части растения содержат алкалоиды, сапонины. Наибольшее количество алкалоидов содержится в корнях растения в период его плодоношения, а в листьях и стеблях - в период начала цветения и во время цветения. В корнях и корневищах содержится 0,8—4,9% алкалоидов различных групп (мезаконитин, аксин, аксинатин, эксцелазин, лаппакони-тин, лаппаконидин), дубильные вещества, кумарины, флавоноиды. Алкалоиды содержатся также в стеблях — 0,3—1,07%, листьях -0,62-3,99% и цветах-- 1,38-4,56% - лаппако-нитин, лаппаконидин, коридин.
Корневище и корни содержат различные макроэлементы и микроэлементы.
Макроэлементы (мг/г): К - 16,3; Са -
11,0; Mg-2,7; Fe-0,4.
Микроэлементы (мкг/г): Мп — 73,3; Си - 11,3; Zn-58,5; Мо - 0,4; Сг-0,32; А1 -512,8; Ва- 54,88; V- 1, 04; Se - 0,11; Ni -4,0; Sr - 280,8; Pb - 0,88; В - 60,8; I - 0,9.
Впервые алкалоиды аконита были открыты французским химиком Пешье в 1820 году. Однако в чистом виде аконитин был выделен через 18 лет, в 1838 году немецкими учеными, токсикологами Гейгером и Гессе. Алколоиды аконита нерастворимы в воде, плохо растворимы в эфире, хорошо — в хлороформе и спирте.
Фармакологические свойства
Аконит обладает антибактериальной активностью. Клубни используются в медицине как болеутоляющее и жаропонижающее средство. Из корневищ и корней получен препарат аллопинин, обладающий антиарит-мическим действием, применяется при лечении сердечно-сосудистых заболеваний.
Лекарственные препараты
Из травы аконита белоустого получен антиаритмический препарат «Аллапинин» (Allapininum), представляющий собой бромистоводородную соль алкалоида лаппако-нитина. Это белый или белый со слегка кре-моватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде.
Препарат оказывает антиаритмическое действие. Относится к антиаритмическим средствам I группы. Замедляет проведение возбуждения по предсердиям, пучку Гиса и волокнам Пуркинье.
Применяют при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмах, мерцании и трепетании предсердий, пароксизмальной наджелудочковой и желудочко* вой тахикардии, а также при аритмии на фоне инфаркта миокарда.
Назначают внутрь, внутривенно и внутримышечно. Внутрь принимают за 30 мин до еды, запивая теплой водой. Таблетки рекомендуется предварительно измельчить. Сначала назначают по 0,025 г каждые 8 ч. При отсутствии эффекта дозу увеличивают, назначая по 0,025 г каждые 6 ч. Возможно дальнейшее увеличение дозы до 0,05 г на прием, через каждые 6—8 ч. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и характера нарушения ритма и может продолжаться до нескольких месяцев.
Высшие дозы при приеме внутрь: разовая — 0,15 г, суточная — 0,3 г.
Начало действия при приеме внутрь после разового приема — через 40—60 мин, максимальное действие — через 4—5 ч, общая продолжительность действия — свыше 8 ч.
Внутривенно аллапинин вводят в дозе 0,3— 0,4 мг/кг. Перед применением препарат разводят до 20 мл изотоническим раствором натрия хлорида. Аллапинин вводят медленно — в течение 5 мин. При необходимости через 6 ч введение препарата в дозе 0,3 мг/кг повторяют.
При внутривенном введении действие препарата развивается относительно медленно — через 15—20 мин и достигает максимума ко 2-му часу; эффект сохраняется длительно — до 6—8 ч.
При применении аллапинина возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, гиперемия лица, диплопия. При выраженности этих явлений, дозу препарата следует уменьшить. Иногда возникают аллергические реакции.
Противопоказания:
атриовентрикулярная блокада II степени и более высоких степеней, тяжелая печеночная и почечная недостаточность. Беременным аллапинин назначают только по жизненным показаниям.Противопоказания
Аконит — очень ядовитое
растение. В древности его называли матерью-королевой ядов. Смертельные дозы — около 1 г растения, 5 мл настойки, 2 мг алкалоида аконитина. Наиболее ядовитой частью растения являются клубнекорни, особенно осенью после увядания ботвы. Ядовиты и другие части растения. Надземная часть особенно ядовита перед цветением и во время цветения. Не исключена возможность отравления медом, собранным пчелами с цветков аконита. Аконит может проникать в кровь через желудок, через кожу, через раны и царапины на коже.