Стрептомицин (S) – антибиотик относительно широкого спектра действия, однако для лечения неспецифической патологии в настоящее время применяется редко ввиду наличия к нему лекарственной устойчивости. Действует бактериостатически и бактерицидно на МБТ, расположенные внеклеточно, активно размножающиеся. Нарушает синтез белка у бактериальной клетки. Применяется в основном внутримышечно, однократно, в дозе около 15 мг/сут (в среднем 0,75–1,0 г). Может вводиться эндотрахеально, в плевральную полость, эндолюмбально (только хлоркальциевый комплекс стрептомицина). Выводится из организма через почки.
Главными побочными эффектами являются снижение слуха, нарушение равновесия вследствие токсического действия на VIII пару черепно-мозговых нервов. Не комбинируется с аминогликозидами, обладающими аналогичным побочным действием. Реже встречаются аллергические реакции, нефротоксическое действие, нарушение кроветворения. Противопоказан при беременности из-за возможного ототоксического действия на плод.
Препараты из группы резерва применяются при наличии лекарственной устойчивости, непереносимости и выраженных побочных реакциях к основным препаратам, неэффективности стандартных схем лечения с использованием основных препаратов.
Рифабутин (Rb, микобутин) – полусинтетический антибиотик. широкого спектра действия, производное рифампицина. Наряду с бактерицидным эффектом в отношении М. tuberculosis, он активен и по отношению к атипичным, а также полирезистентным микобактериям, в том числе и устойчивым к рифампицину (не во всех случаях). Его антимикобактериальная активность выше, чем у рифампицина, у него более высокая способность к внутриклеточному проникновению, чем у рифампицина. Механизм действия близок к таковому у рифампицина – ингибирование РНК микобактерий. Выделяется с мочой, в меньшей степени с калом. Выпускается в капсулах по 0,15 г. Дозировка 0,3–0,45 в сутки внутрь. Рифабутин в целом хорошо переносится. Гепатотропное действие меньше, чем у рифампицина. Возможны побочные эффекты: диспептические проявления; аллергические реакции (лихорадка, сыпь, эозинофилия); лейкопения, тромбоцитопения, артралгии. Рифабутин окрашивает в темно-оранжевый цвет мочу, кал, слюну, мокроту, иногда кожу, а также контактные линзы (необратимо). Отдельные авторы относят его к основным пре-паратам ввиду высокой активности.
Аминогликозидные антибиотики. Гентамицин во фтизиатрии не применяется.
Канамицин (К) – антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка у микобактерий. Действует бактериостатически на внеклеточно расположенные МБТ, в том числе на устойчивые к стрептомицину и другим основным препаратам. Выводится почками. Применяется в основном внутримышечно 15 мг/кг, в среднем 0,75–1,0, 1 раз в сутки, изредка – внутривенно. Возможно назначение в виде аэрозолей, эндотрахеально (бронхиально), в плевральную полость (0,25% раствор). Канамицин моносульфат назначается также внутрь по 0,5–0,75 г 4 раза в день. Побочные реакции аналогичны стрептомицину: нарушение слуха, головокружения, иногда нефротоксическое действие. Аминогликозиды не сочетаются со стрептомицином, также не применяются при беременности из-за аналогичного действия на плод.
Амикацин (АК) – полусинтетический антибиотик аминогликозидной группы III поколения. Механизм действия на МБТ аналогичен другим аминогликозидам. Его антимикобактериальная активность выше, чем у канамицина. Он обладает более широким спектром действия, чем стрептомицин и канамицин, более устойчив к инактивирующим ферментам бактерий, эффективен при стрептомициноустойчивости. Выделяется из организма с мочой. Вводится внутримышечно и внутривенно капельно в дозе 15–20 мг/кг, в среднем 0,75–1,0 г 1 раз в сутки. Побочные эффекты аналогичны канамицину. Некоторые препараты амикацина (амикин) обладают меньшей нефротоксичностью.
Капреомицин (Сар) – антибиотик из класса аминогликозидов. Более дорогой, чем остальные, однако, по некоторым данным, может использоваться при наличии лекарственной устойчивости к канамицину и амикацину. Выпускается во флаконах, вводится глубоко внутримышечно по 1,0 г в сутки (15- 20 мг/кг). Не рекомендуется в детском возрасте и при беременности. Побочные реакции: отои нефротоксичность, аллергические реакции отмечаются реже. Не назначается при нарушении слуха и функции почек.
Фторхинолоновые препараты (Fg). Фторхинолоны являются синтетическими антибактериальными препаратами широкого спектра действия.