Как же произошло третье открытие? Мы уже писали (гл. I), что в 1992 году была установлена роль оксида азота как сигнальной молекулы, ответственной за расширение всех периферических (мельчайших) артерий. Вскоре с учетом этих данных в научной лаборатории американской компании «Пфайзер», расположенной в Англии в городке Пфайзере Сэндвич, под руководством профессора Яна Остерло начались клинические испытания полученного в лабораторных условиях вещества под названием силденафил. Изучались его возможности для лечения стенокардии — болезни сердца, проявляющейся спазмом его артерий. Специалисты рассчитывали, что силденафил будет улучшать кровоснабжение сердечной мышцы. К разочарованию ученых, вещество оказалось неспособным предотвращать приступы стенокардии и влиять на коронарный кровоток. Однако пациенты мужского пола почему-то не желали возвращать оставшиеся после эксперимента «бесполезные» таблетки. Они были изумлены и приятно поражены эффектом их действия, обнаружив ощутимый приток крови к половому члену и возникновение той самой эрекции, о которой многие стали уже забывать. Этот побочный эффект действия лекарственного средства оказался самым желаемым и полезным из всех известных.
Проанализировав и поняв ситуацию, сотрудники фирмы «Пфайзер» осознали, что «искали серебро, а нашли золото». Они распознали в силденафиле мощное средство борьбы с эректильной дисфункцией. Оказалось, что найдено вещество, которое способно поднять повисшие, казалось бы, навсегда половые члены.
Новый препарат был назван виагра. Это короткое и звучное слово вызывает ассоциации с vigour (англ, «энергия», «сила») и Ниагарским водопадом. За последующие четыре года компания «Пфайзер» провела 21 клиническое испытание, в которых приняли участие 4,5 тыс. пациентов, страдающих эректильной дисфункцией. И вот 27 марта 1998 года Федеральное управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) выдало лицензию на продажу «Виагры» — первого в истории человечества орального (принимаемого внутрь) препарата для лечения эректильной дисфункции. Медицинский, общественный и коммерческий успех этой голубой ромбовидной таблетки был потрясающим. Произошедшее многие эксперты назвали революцией виагры; писали, что она по популярности превзойдет аспирин. Степень нетерпения в ожидании появления препарата проявилась в том, что до первого дня продажи на виагру уже выстроилась очередь из 200 тыс. запросов. С момента появления виагру постоянно принимали в США около 10 млн мужчин, что ежегодно приносило компании «Пфайзер» доход $1 млрд5
. В этой ситуации известная ария из оперы А. П. Бородина «Князь Игорь» могла бы звучать следующим образом:Виагра оказалась эффективной у 60–80
Очень интересен механизм действия силденафила (виагры). Из схемы возникновения эрекции, представленной в главе I, видно, что на определенном этапе этого процесса главную роль играет вещество цГМФ. Природа предусмотрела механизм блокирования эрекции, когда она не нужна или даже неуместна, сохраняя ее только в адекватных условиях и ситуациях. Но эрекция, как и все хорошее, когда-нибудь заканчивается. В качестве зловредного фермента выступает вещество ФДЭ-5, расщепляющее цГМФ. Действие виагры заключается в инактивации врага эрекции ФДЭ-5, тогда цГМФ продолжает свою активность по ее поддержке. Препарат не вызывает эрекцию физически, как внутрикавернозные инъекции сосудорасширяющих препаратов, он не является афродизиаком (средством, вызывающим сексуальное возбуждение). Виагра тонко встраивается в биохимическое обеспечение эрекции, активизируя процесс, вызванный соответствующим психическим настроем. Поэтому она проявляет свою активность только на фоне и в сочетании с сексуальной стимуляцией и возбуждением. В реестре лекарственных препаратов виагра (силденафил) зарегистрирована с учетом механизма действия как ингибитор фосфодиэстеразы 5-го типа (иФДЭ-5).