6 августа 1880 года М.Т. Лорис-Меликов был назначен министром внутренних дел. В России ещё со времён императора Александра I в рамках именно этого органа велась разработка проектов государственных реформ. Таким образом, Михаил Тариэлович получил легальную возможность для осуществления своих преобразовательных замыслов. 28 января 1881 года он подал государю доклад о необходимости привлечения представителей общества к разработке дальнейших административно-хозяйственных и финансовых реформ. В нём, в частности, утверждалось, что привлечение общества к участию в разработке необходимых для настоящего времени мероприятий есть именно то средство, какое и полезно, и необходимо для дальнейшей борьбы с крамолою. Впоследствии этот доклад будут называть «конституцией Лорис-Меликова». Предложения министра внутренних дел, будучи осуществленными, открывали бы путь для преобразования государственного строя в направлении к конституционной монархии, неслучайно император Александр II назовёт этот документ «шагом к конституции» в своей надписи на первой странице его текста.
И тем не менее, ознакомившись с докладом, Александр II принял решение обсудить его сначала в узком кругу высших сановников. В результате 17 февраля 1881 года государь одобрил доклад совещания о предложениях М.Т. Лорис-Меликова и распорядился привести их в исполнение. В правительственной сфере данное высочайшее распоряжение было расценено рядом влиятельных сановников как шаг по пути к конституции.
В действительности документ, который одобрил Александр II, был очень далёк от настоящей конституции. Вопрос о введении в России представительного правления и преобразовании самодержавия в конституционную монархию, возникший в процессе подготовки и проведения крестьянской, судебной и земской реформ, являлся на всём протяжении царствования Александра II постоянным предметом дискуссий в среде русской правящей элиты и интеллигенции. Этот вопрос периодически вставал и перед императором, который был вынужден давать на него свой ответ. И каждый раз данный ответ был отрицательным. Так, например, в письме императору Вильгельму в 1880 году он прямо высказывает, что не только не имеет намерения дать России конституцию, но и впредь, пока жив, не сделает этой ошибки.
Но наступило 1 марта 1881 года. Александр II выехал из Зимнего дворца в Михайловский манеж, где собирался принять участие в разводе караулов. Несмотря на постоянные покушения, его сопровождал лишь обычный конвой — шесть конных казаков охраны и двое полицейских с полицмейстером, следовавшие в отдельных санях за царской каретой. Поприсутствовав на разводе караула лейб-гвардии сапёрного батальона и выпив чаю у своей кузины, царь отправился обратно в Зимний дворец через Екатерининскую набережную. Здесь он и был атакован несколькими членами террористической организации «Народная воля» с помощью самодельных метательных снарядов.
В подготовку убийства Александра II — главного террористического предприятия «Народной воли» — с 1879 по 1881 год было вовлечено всего 12 человек. Этим занимались строго законспирированный Исполнительный комитет партии и несколько человек, в случае необходимости привлекаемых в помощники. Народники надеялись, что убийство царя вызовет революцию и приведёт к социальным преобразованиям.
Четверо «бомбистов» — Игнатий Гриневицкий, Николай Рысаков, Иван Емельянов и Тимофей Михайлов — заняли позиции вдоль канала. Когда карета царя выехала на набережную, руководившая покушением Софья Перовская подала условленный знак, помахав платочком с противоположного берега канала. Николай Рысаков бросил бомбу. Карета продолжала двигаться, и бомба взорвалась за ней, повредив заднюю стенку, убив конвойного казака, ранив ещё нескольких и смертельно ранив 14-летнего мальчишку-разносчика. Николай Рысаков пытался убежать, но его схватили.
Офицеры полиции убеждали императора как можно скорее покинуть место покушения, но Александр «чувствовал, что военное достоинство требует посмотреть на раненых и сказать им несколько слов». Он вышел из кареты и подошёл к раненым, перекрестил кричащего изувеченного мальчика, после чего направился к Рысакову. Перовская, поняв, что покушение не удалось, перестала отдавать команды. Император подошёл к задержанному Рысакову и спросил его о чём-то, потом пошёл обратно к месту взрыва, и тут стоявший у решётки канала и не замеченный охраной Гриневицкий вдруг бросил ему под ноги бомбу, завёрнутую в салфетку.
Взрывная волна отбросила Александра II на землю, из раздробленных ног хлестала кровь. Упавший император прошептал: «Несите меня во дворец… там… умереть…» Государя внесли на руках в его кабинет и положили на постель. Лейб-медик Боткин на вопрос наследника, долго ли проживёт император, ответил: «От 10 до 15 минут». В 15 часов 35 минут на флагштоке Зимнего дворца был спущен императорский штандарт, оповестив население Санкт-Петербурга о смерти императора.