Легальные вещества для здоровья и активной жизни. Часть II. Синтетические вещества и препараты

Дигидроэрготамин (DHE) является полусинтетическим алкалоидом, агонистом 5-HT1B / 1D-рецепторов и эффективно используется для лечения мигрени с 1946 года. Хотя первоначально предлагалось оказывать терапевтический эффект только через сосудосуживающее действие на внутричерепные сосуды, в настоящее время считается, что DHE имеет влияние на центральную мозговую активность. Недавние исследования также подтверждают модуляторный эффект DHE на животных моделях боли и сенсибилизации (повышенной чувствительности).

Биологическое действие

Лечение мигрени и головных болей.

Исследования показывают, что DHE оказывает выраженное антиноцицептивное действие при мигрени. Например, в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании Aurora S.K. et al., 2009 ингаляция дигидроэрготамина мезилата обеспечила снятие боли у 72% пациентов уже через 2 часа, что значительно выше, чем у большинства других пероральных или интраназальных препаратов, при этом снижение болевых ощущений наблюдалось уже через 10 мин после приема. Другая работа «MAP0004, orally inhaled DHE», 2011 свидетельствует о том, что ингаляция DHE эффективна при лечении мигрени независимо от времени начала лечения, даже более чем через 8 часов после возникновения болей.

Показания к применению

Мигрень, головные боли.

Рекомендуемая суточная доза

В виде ингаляции: 0,6-1,0 мг.

Побочные эффекты

При дозах более 1 мг возможен запор, неприятный привкус во рту.

Креатин

Креатин - это молекула, которую синтезируют почки, печень и поджелудочная железа. Из плазмы в клетки креатин переносится с помощью специального белка-транспортера. Почти 95% запасов данного вещества находятся в поперечно-полосатой мускулатуре, а остальные 5% - в мозге, печени и почках. Основная роль данного соединения - участие в образовании энергии, а именно поддержании внутриклеточного уровня аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Помимо повышения спортивных результатов, использование креатина обосновано при лечении ряда патофизиологических состояний: атрофии, застойной сердечной недостаточности, хронических болей опорно-двигательного аппарата и атеросклеротических заболеваний.

Биологическое действие

Увеличение мышечной массы и силы.

Авторы работы «Effect of creatine supplementation during resistance training on lean tissue mass and muscular strength in older adults», 2017 провели метаанализ 22 рандомизированных контролируемых исследований с целью выяснения, способствует ли добавка креатина гипертрофии и увеличению силы мышц. Оценивались данные 721 участника со средним возрастом 57-70 лет которые получали креатин или плацебо и занимались силовыми упражнениями в течение 7-52 недель. Результаты показали, что прием креатина приводил к большему росту чистой мышечной (безжировой) массы, а также повышению силы мышц груди и ног, что особенно актуально в пожилом и старческом возрасте.

Улучшение функционирования головного мозга.

В исследовании «Effects of creatine supplementation on cognitive function of healthy individuals», 2018 изучалось влияние добавок креатина на когнитивные способности. Данные свидетельствуют, что прием этого химического соединения улучшает кратковременную память и мыслительный потенциал (рассуждение) у здоровых людей. В другой работе «A review of creatine supplementation in age-related diseases: more than a supplement for athletes», 2014 было проанализировано влияние креатина при различных нейродегенеративных заболеваниях. Выводы однозначны: креатин является одним из ведущих кандидатов в борьбе с такими возрастными заболеваниями, как болезнь Паркинсона, Хантингтона, боковой амиотрофический склероз, нарушения долговременной памяти, связанные с прогрессированием болезни Альцгеймера, а также инсульт.

Антиоксидантные свойства.

В статье «Beyond muscles: The untapped potential of creatine», 2016 показано, что креатин обладает прямой антиоксидантной активностью и положительно влияет на жизнеспособность клеток и защиту ДНК от повреждений. В частности, чтобы проверить, обладает ли креатин антиоксидантными свойствами, ученые в бесклеточной среде наблюдали за его действием на различные активные формы кислорода (АФК). Оказалось, что 40 мМоль креатина значительно уменьшают уровни ABTS⁺ (2,2'-азино-бис (3-этилбензотиазолин-6-сульфоновая кислота)), супероксидного аниона и пероксинитрита. Когда клетки промоноцитов человека (U937) инкубировали в течение 2 часов с креатином, а затем обрабатывали пероксидом водорода, трет-бутилгидропероксидом или пероксинитратом, их жизнеспособность существенно возрастала. Чтобы определить, защищает ли креатин ДНК от АФК-опосредованного повреждения, ученые использовали систему, которая генерировала супероксидные анионы, гидроксильные радикалы и перекись водорода в присутствии митохондриальной и ядерной ДНК. Авторы обнаружили повышенный уровень защиты ДНК при добавлении креатина.

Другие значимые эффекты.