Лекарства от… Фармацевт о препаратах первой необходимости и о том, чему не место в вашей аптечке

Присутствуют исключительно в составе таблеток. Разрыхлители нужны, чтобы таблетка, попав в жидкую среду (желудочный сок или воду), максимально быстро разрушилась и высвободила действующее вещество. По механизму действия их можно классифицировать так:

а) набухающие вещества (алгиновая кислота, крахмал, метилцеллюлоза, мальтоза и др.);

б) улучшающие смачиваемость и водопроницаемость таблетки и способствующие ее распадению и растворению (сахар, глюкоза, крахмал, поверхностно-активные вещества);

в) газообразующие (смесь натрия карбоната с лимонной или винной кислотой и др.).

3. СВЯЗЫВАЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА

Связывающие вещества применяют для достижения необходимой силы сцепления при сравнительно небольшом давлении. Эти вещества, заполняя межчастичное пространство, увеличивают контактную поверхность частиц и их сцепление. Для обеспечения необходимой прочности гранул и таблеток и для гранулирования используют в качестве связующих веществ воду, спирт этиловый, растворы природных камедей, натрия альгината, сахара, желатина, крахмала, поливинилового спирта (ПВС), производные целлюлозы — метилцеллюлозу (МЦ), оксипропилметилцеллюлозу (ОПМЦ), карбоксиметилцеллюлозу (КМЦ), натрийкарбоксиметилцеллюлозу (Na-КМЦ), водорастворимую ацетилцеллюлозу (ВАЦ) и некоторые другие.

4. ВЕЩЕСТВА, СПОСОБСТВУЮЩИЕ СКОЛЬЖЕНИЮ (СКОЛЬЗЯЩИЕ)

Это вещества, которые препятствуют налипанию на таблеточную машину и обеспечивают выталкивание из нее. Они гарантируют точность и постоянство дозировки, уменьшают сколы, царапины и расслоение таблеток.

5. КОРРИГЕНТЫ ВКУСА, ЦВЕТА И ЗАПАХА

В эту группу входят красители, ароматизаторы и подсластители. Чаще всего их используют в производстве детских лекарственных форм. Например, в жаропонижающих суспензиях, чтобы дети охотнее принимали лекарство. Но корригенты могут применяться и при создании препаратов для взрослых. Наверняка вы видели красные капсулы от головной боли. Удивительно, но цвет и вкус таблетки способны повышать приверженность пациента терапии.

6. ПРОЛОНГАТОРЫ

Пролонгаторы позволяют замедлить высвобождение действующего вещества и увеличивают время действия препарата. Таким образом, можно сократить количество приемов лекарства. Препараты пролонгированного действия содержат две и более однократные дозы активного вещества, которые высвобождаются из оболочки постепенно, поддерживая терапевтический эффект на протяжении длительного времени (например, 12 или 24 часа). Благодаря этому повышается приверженность человека лечению, ведь часто пациенты, особенно пожилые, просто забывают принять препарат.

Таблетки, содержащие пролонгирующие вещества, в торговом наименовании будут иметь приставки к основному наименованию: ретард (или RS для 12 часов, ER для 24 часов), рапид-ретард (RR), МВ (модифицированное высвобождение), СР, ОД.

7. СТАБИЛИЗАТОРЫ

Стабилизирующие компоненты в составе препаратов нужны для того, чтобы в процессе хранения действующее вещество не утратило своих свойств.

Кстати, о хранении. За сохранность таблеток отвечают не только стабилизаторы. Блистер и картонная коробка также предохраняют действующее вещество от разрушения. Поэтому до конца срока годности препарата не стоит выкидывать картонную коробку, а таблетки доставать из блистера, если вы не собираетесь их употребить в ближайшие несколько дней.

Глава 3. Лекарственная форма

Зачем нужно многообразие лекарственных форм?

Лекарство — это вещество или сочетание нескольких веществ природного, синтетического или биотехнологического происхождения. Одна из целей создания лекарственной формы — сделать препарат удобным для применения. Согласитесь, вам вряд ли захочется съесть килограмм какого-нибудь растительного сырья. А ведь именно в таком объеме растения может оказаться необходимое количество действующего вещества. Для этого фармацевтическую субстанцию экстрагируют (вытягивают различными способами) из сырья и придают ей необходимую лекарственную форму (таблетка, настойка и т. д.).

Или, скажем, ученые синтезировали действующее вещество в лаборатории, но его терапевтическая доза настолько мизерна, что вы можете даже не увидеть его на своей ладони. Эту проблему также решает лекарственная форма: вы без труда принимаете таблетку, эмульсию или микстуру.

Но у лекарственной формы могут быть и другие задачи. Например, доставить действующее вещество до пункта назначения. Или сделать так, чтобы действующее вещество высвобождалось не сразу, а постепенно, на протяжении длительного промежутка времени, сохраняя стабильную концентрацию в крови. Кроме того, именно от лекарственной формы могут зависеть побочные эффекты и характер взаимодействия с другими препаратами.