Рациональная фармакотерапия болезней нервной системы

• Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, декскетопрофен, тиапрофеновая кислота.

2. Некислотные производные

• Алканоны: набуметон

• Производные сульфонамида: нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб.

Рекомендуется назначение парацетамола в качестве терапии пациентам с хронической болью (1В). Следует принимать парацетамол в суточной дозе 3 грамма, а у пациентов со старческой астенией или старше 80 лет — не более 2 грамм в сутки.

Рекомендуется назначение НПВС в минимально эффективных дозах короткими курсами (не более 14 дней) с учетом риска нежелательных эффектов со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистого риска пациентам старше 60 лет с сильной ноцицептивной хронической болью в спине и/или суставах или в качестве компонента мультимодальной терапии при онкологической боли.

Рисунок 2. Алгоритм терапии хронического болевого синдрома слабой интенсивности.

Для лечения боли слабой интенсивности используются неопиоидные анальгетики. Данная группа препаратов представлена «чистыми» анальгетиками (парацетамол, метамизол) и НПВП (ацетилсалициловая кислота, диклофенак, кеторолак, кетопрофен, лорноксикам, нимесулид, мелоксикам, целекоксиб), ингибирующими ЦОГ и образование простагландинов в ЦНС и периферических тканях. Ненаркотические анальгетики парацетамол и метамизол, а также кеторолак оказывают практически исключительно центральное анальгетическое действие и не обладают клинически значимым противовоспалительным эффектом. В свою очередь, НПВП за счет периферического компонента действия уменьшают перифокальное воспаление, отек и сдавление тканей. НПВП являются ко-анальгетиками и препаратами выбора в терапии костно-мышечной боли, в т. ч. связанной с метастазами [Когония Л. М., 2021].

Недопустимо превышение максимальной суточной дозы препаратов, указанной в инструкции по применению, в частности: парацетамола — 4 г; ибупрофена — 1200 мг; лорноксикама — 16 мг; мелоксикама — 15 мг; диклофенака — 150 мг; целекоксиба — 400 мг.

Продолжительность непрерывного применения метамизола и кеторолака рекомендуется ограничивать 5 днями или использовать интермиттирующие курсы. Максимальная суточная доза метамизола при пероральном приеме — 4 г; инъекционно 2 г (в 2–3 приема).

Максимальная суточная доза кеторолака при приеме внутрь — 40 мг; при инъекционном введении — 90 мг в несколько приемов. Традиционную максимальную суточную дозу парацетамола (4 г) у пожилых и ослабленных пациентов рекомендуется снижать до 3 г в целях снижения риска гепатотоксического действия препарата [Когония Л. М., 2021].

При необходимости анальгетики первой ступени дополняются средствами адъювантной и симптоматической терапии.

Нежелательные явления неопиоидных анальгетиков

[Когония Л. М., 2021]

Суточная доза парацетамола у пациентов с хроническими и декомпенсированными заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, кахексией и дегидратацией не должна превышать 3 г. Пациентам с множественным метастатическим поражением печени и явлениями печеночной недостаточности следует избегать назначения парацетамола.

Метамизол противопоказан пациентам с лейкопенией в виду риска миелотоксического действия. Максимальная суточная доза кеторолака у пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек не должна превышать 60 мг. Курсовой прием метамизола и кеторолака следует ограничивать 5 днями.

Все НПВП противопоказаны пациентам с эрозивно-язвенными заболеваниями ЖКТ в стадии обострения, выраженной печеночной или почечной недостаточностью, «аспириновой триадой», заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ХСН II–IV функционального класса по классификации NYHA, ИБС, неконтролируемая АГ, заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания) вследствие риска тромбообразования, инфаркта миокарда и тромбоэмболических осложнений. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы) могут быть предпочтительнее традиционным НПВП у пациентов высокого риска по развитию осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ, т. е. при наличии в анамнезе язвы, кровотечения или перфорации ЖКТ, а также при приеме любых антиагрегантов и/или антикоагулянтов. Дополнительным методом профилактики НПВП-гастропатий, целесообразным в т. ч. при назначении коксибов пациентам высокого риска, является прием ингибиторов протонной помпы.

Тесты для самоконтроля

Выберите два правильных ответа.

1. ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ НПВС (НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ) ОБУСЛОВЛЕНО:

*1) ингибированием ЦОГ

*2) снижением синтеза простагландинов

3) уменьшением проницаемости капилляров

4) усилением альтерации

2. ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ ОБЛАДАЮТ:

1) препараты опия

*2) салицилаты

3) синтетические заменители морфина

*4) оксикамы

3. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НПВС СВЯЗАН С:

*1) ингибированиен ЦОГ-1 или ЦОГ-2

2) активацией медиаторов воспаления

3) увеличением содержания арахидоновой кислоты

*4) нарушением синтеза простагландинов

4. САЛИЦИЛАТЫ ОБЛАДАЮТ:

*1) ульцерогенным действием

2) седативным действием

*3) жаропонижающим

4) противокашлевым

5. НАРУШАЮТ ОБРАЗОВАНИЕ ПРОСТАГЛАНДИНОВ:

1) омнопон

*2) кислота ацетилсалициловая