Первоначальное образование Кантемир получил дома под руководством бывшего воспитанника Славяно-греко-латинской академии Ивана Ильинского, пробудившего у мальчика интерес к виршевой поэзии. Позже брал уроки у профессоров и преподавателей Петербургской Академии наук. Был разносторонне образован, знал древние и новые европейские языки. Служил в Преображенском гвардейском полку. В годы реакции, после смерти Петра I, защищает его преобразования. С этой целью пишет сатиру «На хулящих учения» (1729). Был замечен Феофаном Прокоповичем и принят в его «Ученую дружину». Вместе с Феофаном Прокоповичем помогал Анне Иоанновне в ее борьбе с «верховниками», стремившимися ограничить в свою пользу власть новой императрицы (1730 г.). Однако вследствие происков тайных и явных недоброжелателей не получил за это ни наград, ни повышения в чине.
В 1732 году был направлен послом в Англию, а в 1738 году переведен в той же должности во Францию. Это была своего рода почетная ссылка писателя-сатирика. На дипломатической службе Кантемир зарекомендовал себя умным, дальновидным политиком. За границей не прекращает литературную деятельность. Вслед за пятью сатирами, написанными в России, пишет еще четыре сатиры. Однако при жизни писателя его сатиры так и не были напечатаны. Умер во Франции.
Лучшими литературными произведениями Кантемира являются его девять сатир, впервые напечатанные в России в 1762 году. Кроме того, ему принадлежат басни, эпиграммы, переводы из Анакреона Горация, Буало, а также неоконченная поэма о Петре I «Петрида». В истории русского просвещения заметную роль сыграл его перевод книги Фонтенеля «Разговоры о множестве миров», пропагандировавшей гелиоцентрическую систему Коперника. Интересен труд Кантемира по теории стиха («Письмо Харитона Макентина»), в котором он отстаивает слегка усовершенствованную им силлабическую систему.
Кантемир сопровождал предназначавшиеся для издания сочинения обширными примечаниями. Он писал: «Примечания к совершенному понятию моего намерения служат».
Произведения А. Кантемира печатаются по изданию: А. Кантемир. Собрание стихотворений (Библиотека поэта. Большая серия), «Советский писатель», Л. 1956.