Комбинированные двух– и трехфазные оральные контрацептивы.
Создание двух– и трехфазных препаратов основано на имитации физиологических колебаний в крови уровней эстрогенов и прогестерона в течение нормального менструального цикла. В эти препараты входят эстрогенные соединения (этинил-эстра-диол) и прогестины (левоноргестрел). Классическими представителями этой группы являются антеовин (двухфазный препарат), содержащий для первой фазы 0,005 мг левоноргестрела и 0,005 мг этинил-эстрадиола и для второй – 0,025 мг и 0,015 мг соответственно, а также трирегол (трехфазный препарат), который также содержит левоноргестрел и этинил-эстрадиол (в первую фазу 0,05 мг левоноргестрела и 0,03 мг этинил-эстрадиола, во вторую фазу – 0,125 мг и 0,3 мг и в середине цикла – 0,075 мг и 0,04 мг соответственно). При их использовании снижается частота ациклических кровотечений и интенсивность менструальных. Реже наблюдаются субъективные побочные эффекты, снижено негативное влияние гормональных компонентов на обмен веществ. Эти препараты могут считаться препаратами выбора среди гормональных контрацептивных средств для женщин молодого возраста и желающих продолжить генеративную функцию. Сравнивая различные гормональные контрацептивные средства по безопасности их применения, следует сказать, что двух и трехфазные препараты, содержащие низкие дозы гормональных компонентов, оказывают незначительное влияние на уровень артериального давления, углеводный и липидный обмены, факторы коагуляции и ренин-ан-гиотензинную систему. Они позволяют осуществлять четкий контроль за менструальными циклами и не нарушают нормальной трансформации эндометрия.Оральные контрацептивные средства, содержащие только прогестаген (ОКСП).
Терапия гестагенами в больших дозах блокирует овуляцию и оказывает одновременно контрацептивный эффект. ОКСП содержат прогестагены как норэтистероновой, так и левоноргестреловой группы. Противозачаточные действия таких средств также обусловлены рядом механизмов: изменением цервикальной слизи (уменьшение ее количества и повышение вязкости), что затрудняет прохождение сперматозоидов, морфологическими и биохимическими изменениями эндометрия, неблагоприятными для имплантации, ингибированием рилизинг-гор-монов, что снижает выработку ФСГ и ЛГ, а значит, влияет на функцию яичников (от лютеолиза желтого тела до полной блокады). Эффективность ОКСП более низкая по сравнению с КОК. Методика применения ОКСП такая же, как и КОК. Преимуществом ОКСП считается то, что они могут быть использованы и в тех случаях, когда противопоказаны эстрогенсодержащие таблетки, поэтому ОКСП могут назначаться и женщинам с факторами риска. Из осложнений ОКСП основным являются ациклические маточные кровотечения.Инъекционные контрацептивы.
Контрацептивными средствами, которые используются в виде инъекций, являются прогести-ны пролонгированного действия. В настоящее время с этой целью используются медроксипрогестерона ацетат (ДМПА) и норэтин-дрон-энантат (НЭТ-ЭН). Механизм контрацептивного действия прогестинов длительного действия (в виде депо) основан на блокаде овуляции, изменениях слизи цервикального канала и трансформации эндометрия, т. е. как и при оральных гормональных средствах с прогестиновым компонентом. ДМПА представляет собой микрокристаллическую суспензию, которая вводится внутримышечно. Препарат в дозе 150 мг обеспечивает контрацептивный эффект в течение 3-х месяцев.НЭТ-ЭН вводится внутримышечно в виде масляного раствора. 200 мг препарата в одной инъекции обеспечивает контрацептивное действие в течение 2-х месяцев.
Преимущества инъекционных прогестагенов заключается в удобстве их использования (одна инъекция в 2–3 месяца), исключением отрицательных влияний, связанных с введением эстрогенов, возможности применения в тех ситуациях, когда противопоказаны эстрогены, устранении первичного прохождения через печень, что изменяет метаболические превращения.
К недостаткам инъекционных прогестагенов относят: невозможность устранения любых побочных эффектов до окончания срока действия препаратов (2–3 месяца), частые нарушения менструальной функции (по типу метроррагий или аменореи), задержка восстановления фертильности после отмены до 3-12 месяцев и более, другие побочные эффекты (головокружение, утомляемость, раздражительность, метеоризм, увеличение массы тела). Имеются указания на повышение риска рака молочной железы и эндометрия.
Подкожные имплантанты.
Подкожные имплантанты имеют следующие особенности: они исключают эффект первичного прохождения через печень, обусловливающий различные метаболические и гемодинамические нарушения. К современным контрацептивам в виде имплантантов относятся: норплант (левоноргестрел), обеспечивающий предохранение от беременности в течение 5 лет, биодеградирующий имплантант – капронор (левонолгестрел, обеспечивающий контрацепцию в течение 1,5 лет).