Справочник практического врача. Книга 1

Хорошо диффундирует в ткани и жидкости макроорганизма и органы, где создаются концентрации, соответствующие или превышающие достигаемые в сыворотке крови. В желчном пузыре обнаруживаются очень высокие концентрации, в почках – незначительные, в плевральной, асцитической, синовиальной жидкостях, в мокроте – терапевтические концентрации. Рифампицин проникает через гематоэнцефалический барьер. Многие комбинации рифампицина с другими антимикробными агентами являются синергидными. Как правило, рифампицин назначают в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами – ПАСК и этамбутолом. Синергизм обычно имеет место также в сочетаниях с эритромицином, линкомицином, тетрациклином, аминогликозидами, нитрофуранами, триметопримом. Антагонистический эффект установлен при сочетании с пенициллином, цефалоспоринами, сульфаниламидами.

Основные показания к применению: комбинированная химиотерапия различных форм туберкулеза и лепры; инфекции легких и дыхательных путей, отоларингологические инфекции; инфекции почек, мочевыводящих и желчных путей; инфекции, вызванные неспорообразующими анаэробами (бактероиды, фузобактерии, стрептококки); как препарат выбора при борьбе с носительством менингококков; при инфекциях желудочно-кишечного тракта как альтернатива левомицетину; при лечении гонореи, вызванной пенициллиноустойчивыми возбудителями, остеомиелитов, листериоза.

Противопоказанием к применению рифампицина является склонность к гиперергическим реакциям немедленного типа. В случае нарушения функции почек рифампицин следует применять с осторожностью. Возможно развитие гепатопатии, особенно у страдающих алкоголизмом или при сочетании с другими гепатотоксичными препаратами. При беременности назначение рифампицина противопоказано. Иногда наблюдаются побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, редко – признаки аллергии.

Макролиды – ряд антибиотиков близкой структуры и механизма действия, активных главным образом в отношении грамположительных микроорганизмов, прежде всего кокков. В обычных дозах оказывают бактериостатическое действие, нарушая синтез белка рибосомами микробной клетки. Различают природные (эритромицин) и полусинтетические (рокситромицин, азитромицин и др.) макролиды.

Эритромицин – высокоактивный антибиотик узкого спектра действия, широко использующийся в амбулаторной практике, особенно в педиатрии. Действует на инфекции, вызванные стафило-, стрепто– и пневмококками. Кроме того, к нему чувствительны актиномицеты, возбудитель сибирской язвы, бактероиды, возбудители коклюша, кампилобактеры, коринебактерии, легионеллы, микоплазмы, гонококки, менингококки, трепонемы. Большинство грамотрицательных микроорганизмов не обладает чувствительностью к эритромицину. Фармакокинетика препарата зависит от многих факторов (лекарственной формы, функционального состояния желудочно-кишечного тракта и т. д.). Эритромицин рекомендуют назначать в начале приема пищи. При приеме 0,5 г достигаются невысокие его концентрации в сыворотке крови, которые при многократном введении препарата несколько повышаются. Эритромицин проникает в ткани, органы и обнаруживается внутриклеточно, особенно интенсивно накапливается в печени, желчном пузыре, предстательной железе; не проникает через неповрежденные мозговые оболочки, но при менингитах может проникать в цереброспинальную жидкость. Эритромицин связывается на 60–90 % с белками сыворотки крови. Время полу-выведения – 1,2 ч. Выделяется главным образом с желчью, в печени метаболизируется; с почками выделяется не более 5 % количества введенного антибиотика.

Эритромицин относится к наиболее хорошо переносимым антибиотикам, обладающим минимальными побочными явлениями. Осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта наблюдают у 2–3% больных, аллергические явления – у 6,5 %. Эритромицин в меньшей степени влияет на нормальную микрофлору кишечника, чем препараты широкого спектра. Нет противопоказаний для назначения эритромицина во время беременности. Основными показаниями к его применению служат инфекционные процессы средней тяжести: бронхиты, внебольничные пневмонии, отиты, тонзиллиты, фарингиты. Эритромицин эффективен при акне, пиодермиях, простатите, вызванных чувствительными возбудителями; в качестве альтернативного препарата при аллергии к пенициллину; эритромицин применяют для профилактики ревматизма, при коклюше, дифтерии, лечении сифилиса, а также для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни. Препарат является одним из наиболее эффективных средств лечения легионеллезов и инфекций, вызванных микоплазмами.

Новые макролиды – рокситромицин (рулид), азитромицин (сумамед) и др. – по клинической эффективности незначительно отличаются от эритромицина, однако обладают большей продолжительностью действия (что позволяет принимать препарат 1–2 раза в сутки) и лучше переносятся пациентами.