Справочник практического врача. Книга 1

Различают: 1) сульфаниламиды с хорошей всасываемостью, применяющиеся для системного лечения бактериальных (ангины, отиты, синуситы, инфекции дыхательных и мочевых путей и др.) и протозойных инфекций, вызванных чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами (в том числе препараты короткого действия – сульфадимезин, этазол и др.; средней длительности действия – сульфазин и др.; длительного действия – сульфадиметоксин и др.; сверхдлительного действия – сульфален); 2) сульфаниламиды, плохо всасывающиеся из желудочнокишечного тракта и применяющиеся при острой диарее (при бактериальных энтероколитах, дизентерии) – сульгин, фталазол и др.

Преимуществом сульфаниламидов для массового применения в амбулаторной практике стала их низкая цена. Однако их использование ограничено рядом недостатков – быстрым развитием лекарственной устойчивости бактерий, перекрестной устойчивостью в пределах данной группы препаратов, побочными эффектами (диспептические расстройства, аллергические реакции, камнеобразование в почках, изменения состава крови). Сульфаниламиды противопоказаны при тяжелых заболеваниях органов кроветворения и почек, аллергической реакции в анамнезе на какой-либо препарат из этой группы. Низкая эффективность при инфекциях, вызванных устойчивыми микроорганизмами, длительность лечения, непостоянство результатов сводят на нет преимущество сульфаниламидов, которые сохраняют свое значение как компоненты комбинированных препаратов (главным образом с триметопримом).

Котримоксазол – общее наименование для сочетаний сульфаниламидов с триметопримом (синонимы: бисептол, септрин, бактрим и др.). Комбинация триметоприма с сульфаниламидом среднего срока действия – сульфометоксазолом – обладает потенцированным влиянием в отношении многих возбудителей.

Сочетание двух различных по механизму действия бактериостатических веществ приводит к значительному усилению активности в отношении многих возбудителей: стафило-, стрепто– и энтерококков, нейссерий, протеев, кишечных палочек, гемофильных палочек, сальмонелл, шигелл, клостридий, трепонем, псевдомонад, анаэробов. В отношении ряда инфекций средней тяжести сочетания сульфаниламидов и триметоприма являются альтернативными по отношению к антибиотикам. Оба компонента сочетания после введения внутрь быстро и полно всасываются и создают оптимальные концентрации, позволяющие вводить котримоксазол 2 раза в сутки. Высокие концентрации обнаруживаются в почках, легких, предстательной железе. Выводится препарат главным образом с мочой (50 %), лишь некоторая часть инактивируется. Побочные явления те же, что при терапии сульфаниламидами: аллергические реакции, экзантемы, нарушения деятельности желудочно-кишечного тракта; гематотоксические явления – тромбоцитопения, лейкопения – обусловлены триметопримом. Как правило, побочные явления наблюдаются в среднем у 5 % больных и носят обратимый характер. Препарат противопоказан беременным. Хорошие результаты наблюдаются при острых и хронических инфекциях почек и мочевых путей, легких и дыхательных путей, желчных путей, желудочно-кишечного тракта. При сальмонеллезах котримоксазол действует не слабее левомицетина, однако без опасности тяжелых гематотоксических явлений. При тяжелых процессах, вызванных множественно-устойчивыми грамоотрицательными микроорганизмами, возможно сочетание с аминогликозидами (гентамицин, тобрамицин, сизомицин).

Триметоприм в качестве монотерапии, особенно при инфекциях мочевых и дыхательных путей, является почти столь же эффективным, что и котримоксазол. Возможно сочетание триметоприма с рифампицином (в том числе рифаприм), что обеспечивает сверхширокий спектр антимикробного действия.

Хинолоны. Эта группа объединяет синтетические антибактериальные вещества двух поколений: 1) хинолон-карбоновые кислоты (налидиксовая и оксолиниевая кислоты, хиноксацин, пипемидиновая кислота и др.) и 2) фторсодержащие хинолон-карбоновые кислоты.

Налидиксовая кислота (неграм, невиграмон) является основным представителем первого поколения хинолонов узкого спектра действия. Препарат активен в отношении многих энтеробактерий – кишечных палочек, клебсиелл, протеев, цитробактеров, провиденсий, серратий и др. Налидиксовую кислоту назначают внутрь в среднесуточной дозе 4 г (для взрослых). Метаболизируется в печени. Достигаемые в организме концентрации сильно варьируют у разных больных; продукт метаболизма выводится почками, где и достигаются терапевтические концентрации.

Налидиксовая кислота используется главным образом для лечения инфекций мочевых путей. При применении препарата могут возникать побочные явления: нарушения деятельности желудочно-кишечного тракта, нефротоксичность, повышение внутричерепного давления, гематотоксичность и др. С созданием новых препаратов значение налидиксовой кислоты резко уменьшилось.