Справочник практического врача. Книга 1

На основе гентамицина выпускают различные лекарственные формы для местного применения (мази, кремы, аэрозоли и др.). Местное назначение гентамицина высокоэффективно при тяжелых инфекциях кожи и мягких тканей, особенно вызванных синегнойной палочкой. Основным методом назначения гентамицина является в/в введение в суточных дозах для взрослых в среднем 2–3 мг/кг; обычно дозу делят на 3 введения. Продолжительность курса лечения не должна превышать 7-10 дней, повторные курсы возможны через 7-10 дней. Вследствие опасности нейромышечной блокады и высоких концентраций в перилимфе внутреннего уха при необходимости в/в введения следует применять медленные инфузии, используя концентрации антибиотика не выше 1 мг на 1 мл раствора. Разработана методика однократного введения всей суточной дозы гентамицина и других аминогликозидов, позволяющая уменьшить ото– и нефротоксичность препарата при сохранении эффективности лечения. Этот режим дозирования более удобен для пациента и медицинского персонала и выгоден экономически.

При нарушенной выделительной функции почек может наблюдаться кумуляция гентамицина, поэтому для предупреждения токсических явлений необходимо корректировать индивидуальные дозы. Как правило, лечение у взрослых начинают с нагрузочной дозы 80 мг, а затем в зависимости от клиренса креатинина снижают дозы на 50 % и меняют режим введения.

Побочные явления при лечении гентамицином носят общий для аминогликозидов характер и проявляются ото– и нефротоксичностью. Особая осторожность требуется у больных с поражением почек, у престарелых, при сочетании с другими нефротоксическим веществами – цефалоридином, диуретиками. Опасность нейромышечной блокады может возрастать при сочетании с веществами, обладающими курареподобным действием.

Сизомицин – природный антибиотик из группы гентамицина. По спектру действия близок к гентамицину и тобрамицину, однако превосходит гентамицин по антимикробному действию на протеи, серратии, клебсиеллы, энтеробактер, псевдомонады. У микроорганизмов, нечувствительных к другим аминогликозидам, не наблюдается полной перекрестной устойчивости с сизомицином. Препарат обладает устойчивостью к большинству ферментов, образуемых гентамицинорезистентными микроорганизмами, что обеспечивает неполную перекрестную устойчивость и возможность получения хорошего эффекта при инфекциях, вызванных резистентными к гентамицину возбудителями. Терапевтическая концентрация сизомицина (4–6 мкг/мл) достигается при введении средних суточных доз антибиотика (3 мг/кг) и охватывает широкий круг грамотрицательных микроорганизмов и стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. В сочетании с полу синтетическими пенициллинами широкого спектра и цефалоспоринами антимикробный эффект сизомицина усиливается.

При в/м введении сизомицин быстро всасывается, максимальная концентрация его в сыворотке крови достигается через 30 мин. Период полувыведения 2–2,5 ч. При нарушении выделительной функции почек возможна кумуляция препарата. Наиболее высокие концентрации сизомицина обнаруживаются в почках; в плевральных и брюшной полости создаются концентрации, близкие к обнаруживаемым в крови. Сизомицин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится из организма в неизмененном виде с мочой (в течение 24 ч 80–84 % введенной дозы). Концентрация антибиотика в моче после введения 1 мг/кг в течение первых 8 ч составляет около 100 мкг/мл.

Сизомицин назначают при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам, а также стафилококками, устойчивыми к полу синтетическим пенициллинам.

Препарат эффективен при лечении сепсиса, септического эндокардита, перитонита, инфекций мочевыводящих и желчных путей, органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции кожи и мягких тканей, инфицированных ожогов. Показаниями к применению сизомицина являются также гнойно-септические заболевания у больных с лейкозами, злокачественными новообразованиями, на фоне лечения цитостатиками и лучевой терапии, при других иммунодефицитных состояниях. По данным ряда авторов, сизомицин в меньшей степени, чем другие аминогликозиды, влияет на иммунную систему организма, что является основанием для преимущественного применения его (в сравнении с другими аминогликозидами) в педиатрии, в том числе у новорожденных.

Назначают в/м или в/в. При инфекциях почек и мочевыводящих путей разовая доза сизомицина составляет 1 мг/кг, суточная 2 мг/кг. В отличие от гентамицина и других аминогликозидов сизомицин вводят не 3, а 2 раза в сутки. При тяжелых инфекциях (сепсис, перитонит, деструктивная пневмония) суточную дозу увеличивают до 3 мг/кг. При угрожающих жизни состояниях в первые 2–3 дня суточная доза может быть увеличена до максимальной – 4 мг/кг.