Справочник практического врача. Книга 1

Препараты I поколения активны главным образом в отношении грамположительных кокков; устойчивы к бета-лактамазам, продуцируемым стафилококками, но разрушаются бета-лактамазами грамотрицательных бактерий. Самым старым цефалоспорином является цефалотин. Основным показанием к его назначению служат инфекции, вызванные стафилококками, при аллергических явлениях у больного на препараты пенициллина. Цефалотин превосходит препараты пенициллина при инфекциях мочевых и дыхательных путей и других локализаций (сепсисе, инфекционном эндокардите и др.) средней тяжести. Цефалотин превосходит препараты группы оксациллина по способности проникать в лимфатические узлы, легко инактивируется в организме.

Цефалексин эффективен при приеме внутрь, быстро и полно всасывается (независимо от приема пищи). Максимальная концентрация достигается через 1–1,5 ч. По спектру действия цефалексин близок к цефалотину, однако эффективность цефалотина, применяемого парентерально, превосходит цефалексин. Препарат хорошо переносится, тяжелые побочные явления не зарегистрированы. Легкие побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта возможны, но они носят преходящий характер.

Препарат активен в отношении стафилококков, гемолитических стрептококков, пневмококков, нейссерий, коринебактерий и клостридий, не действует на энтеробактерии; используется главным образом при тонзиллофарингите, внебольничных инфекциях кожи и мягких тканей. Цефалексин можно сочетать с аминогликозидами и пенициллинами широкого спектра (ампициллин).

Цефазолин (кефзол, цефамезин) обладает устойчивостью к бета-лактамазам стафилококков, широким спектром действия и активностью в отношении кишечных палочек и клебсиелл. Особенно успешно применяется короткими курсами для профилактики инфекции при хирургических вмешательствах. Хорошо переносится при в/м введении, создает высокие концентрации в желчных путях и желчном пузыре.

Цефалоспорины II поколения отличаются более широким спектром действия, эффективны в отношении энтеробактерий. Основные представители этой группы – цефаклор, цефуроксим.

Цефаклор используется для перорального применения (принимается каждые 8 ч) при инфекциях дыхательных, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей и др. По сравнению с цефаклором, цефуроксим устойчивее к бета-лактамазам, активнее в отношении стафилококков, гемофильной палочки, в более высоких концентрациях накапливается в бронхах и мокроте. Цефуроксим не всасывается при приеме внутрь; для перорального приема используется этерифицированное производное этого препарата – цефуроксим аксетил (расщепляется в кишечнике с освобождением цефуроксима).

К цефалоспоринам III поколения относят многие антибиотики, часть из которых действительно обладает серьезными клиническими преимуществами.

Цефоперазон показан при инфекциях, вызванных синегнойными палочками, при заболеваниях желчных путей благодаря высокой концентрации в желчном пузыре. Комбинированный препарат цефоперазон/сульбактам может применяться при различных внутрибольничных инфекциях.

Цефотаксим (клафоран) – важнейший представитель цефалоспоринов III поколения. Характеризуется высокой антимикробной активностью, широким спектром действия, включая клебсиеллы, энтеробактеры, индолположительные протеи, провиденсии и серратии. В организме до 30 % антибиотика инактивируется, чем объясняет наблюдаемое иногда несоответствие между высокой активностью in vitro и эффективностью в клинике. Это особенно относится к бактероидам, псевдомонадам, энтеро– и стафилококкам. Применяется при тяжелых внутри– и внебольничных инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, сепсисе, инфекционном эндокардите, менингите, острой гонорее и др.

Цефтриаксон (роцефин) отличается от цефотаксима длительностью достигаемых в организме больного концентраций (8 ч и более после однократного введения), что позволяет вводить его 1–2 раза в сутки. Препарат отличается высокой стабильностью при хранении; 40–60 % антибиотика выводится с желчью и мочой.

Цефтазидим эффективен в отношении синегнойной палочки, используется при подтвержденной или вероятной синегнойной инфекции (в реанимации, онкологии, гематологии), при инфекциях на фоне иммунодефицита и нейтропении.

Цефалоспорины IV поколения (цефепим) характеризуются высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий (включая синегнойную палочку), применяются при внутрибольничных инфекциях дыхательных, мочевыводящих путей, сепсисе, перитоните и др., а также при инфекциях на фоне нейтропении.