Справочник практического врача. Книга 1

Несмотря на широкое распространение устойчивых микроорганизмов, природные пенициллины остаются антибиотиками выбора при лечении инфекций, вызываемых чувствительными штаммами стафило-, пневмо-, стрептококков и других возбудителей. Пенициллины рекомендуют назначать без определения антибиотикограммы при скарлатине, роже, карбункуле, сифилисе. Подтверждение чувствительности возбудителя обязательно при менингите, эндокардите, сепсисе и других тяжело протекающих гнойных процессах и крайне желательно при заболеваниях легких и дыхательного тракта, мочевыводящих путей.

Пенициллины длительного действия называют депопенициллинами. Из них наибольшее значение имеют бензатинпенициллины (бициллины); применяют также новокаиновые (прокаиновые) соли. Бициллины обеспечивают длительную концентрацию антибиотика в крови, однако на низком уровне. Наибольшая продолжительность обнаружения депопенициллинов в сыворотке крови – 10–14 сут после однократного введения; предложены сочетания различных солей и производных пенициллина, обеспечивающих высокую концентрацию антибиотика в течение первых суток после введения, а затем – длительное ее поддержание на низком уровне. Бициллины находят наиболее широкое применение при профилактике ревматизма, терапии сифилиса по соответствующим схемам. Специфические побочные эффекты – местные инфильтраты, сосудистые осложнения при случайном введении препарата в артерию или вену.

Пенициллиназоустойчивые полусинтетические (антистафилококковые) пенициллины – в частности, оксациллин – по спектру и механизму антимикробного действия и низкой токсичности близки к бензилпенициллину, однако в отличие от него активны в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Оксациллин и другие полу синтетические пенициллины эффективны при лечении тяжелых инфекций различной локализации, вызванных множественно-устойчивыми стафилококками (инфекции кожи, мягких тканей, пневмония, инфекционный эндокардит, менингит, сепсис). Устойчивые к оксациллину штаммы стафилококка (метициллинорезистентные штаммы – по названию первого антистафилококкового пенициллина – метициллина) устойчивы и к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам, макролидам и многим другим антибиотикам.

Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия – ампициллин, амоксициллин – существенно расширяют возможности лечения процессов, вызванных грамотрицательными возбудителями, устойчивыми к таким традиционным антибиотикам, как тетрациклины, левомицетин, стрептомицин и др.

Ампициллин менее, чем бензилпенициллин, активен в отношении грамположительных кокков (стафило-, пневмо-, стрептококки). К ампициллину чувствительны большинство менингококков и гонококков. Антибиотик высокоактивен в отношении многих грамотрицательных бактерий (протей, сальмонеллы, шигеллы, многие штаммы кишечной и гемофильной палочек, клебсиелл). Однако ампициллин, как и бензилпенициллин, разрушается беталактамазой и поэтому неэффективен при инфекциях, вызванных пенициллиназообразующими штаммами стафилококков, грамотрицательных бактерий (кишечные палочки, протей, клебсиеллы, энтеробактер). Синегнойные палочки устойчивы к ампициллину.

Ампициллин кислотоустойчив и поэтому активен как при приеме внутрь, так и при парентеральном введении. В то же время его биодоступность при приеме внутрь невелика (20–40 %), поэтому препарат применяется главным образом парентерально при неосложненных внебольничных инфекциях дыхательных, мочевых, желчных путей, в комбинации с аминогликозидами – при сепсисе, эндокардите, менингите. Расширенный антимикробный спектр действия ампициллина и антистафилококковая активность оксациллина использованы в комбинированном препарате ампициллин/оксациллин (ампиокс).

Амоксициллин – аналог ампициллина со схожим спектром антимикробного действия. Более эффективен в отношении пневмококков, активен при инфицировании Helicobacter pylori. Устойчив в кислой среде, эффективен при приеме внутрь. Применяется при заболеваниях дыхательных путей (острый бронхит, внебольничная пневмония), мочевыводящих путей (острый цистит, пиелонефрит), некоторых кишечных инфекциях (брюшной тиф, сальмонеллез), при стоматологических вмешательствах, для профилактики инфекционного эндокардита, а также для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эффективность антибиотиков, содержащих бета-лактамное кольцо, существенно повышается при использовании их в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз (клавулановой кислотой, сульбактамом) – препаратами, блокирующими выработку микроорганизмами ферментов, разрушающих беталактамное кольцо. Комбинированные препараты амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам имеют более широкий спектр действия и применяются главным образом при лечении острых и хронических внебольничных инфекций дыхательных путей, мочевыводящих путей, а также при инфекциях кожи и мягких тканей, костей, суставов, органов брюшной полости, малого таза и др.