Справочник практического врача. Книга 1

Карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) обладают более широким антимикробным спектром, чем ампициллин; они действуют на синегнойные палочки, индолположительные штаммы протеев, серратии. Однако они менее активны, чем ампициллин, в отношении кишечных палочек, клебсиелл и стафилококков. Карбенициллин чувствителен к действию кислоты желудочного сока и его вводят лишь парентерально (в/в или в/м). Имеются производные карбенициллина для приема внутрь (карфециллин), которые обеспечивают меньшие концентрации в крови, чем при парентеральном введении, и применяются при инфекциях средней тяжести (в основном при поражении мочевыводящих путей). Возможные побочные эффекты карбоксипенициллинов: гипернатриемия, гипокалиемия, кровоточивость. В настоящее время карбоксипенициллины в комбинации с аминогликозидами или фторхинолонами применяются главным образом при внутрибольничных инфекциях, вызванных чувствительными штаммами синегнойной палочки. Эффективность карбоксипенициллинов повышается при комбинировании их с ингибиторами бета-лактамаз, примером может служить ингибиторзащищенный препарат тикарциллин/ клавуланат, применяемый при внутрибольничных инфекциях дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), осложненных инфекциях мочевыводящих путей, органов брюшной полости и малого таза, сепсисе и др.

Ацилуреидопенициллины значительно превышают по спектру действия и эффективности рассмотренные выше классические производные пенициллинов. К этой группе относят азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин. Эти антибиотики сохранили все достоинства пенициллинов широкого спектра (ампициллин) – высокую бактерицидность, избирательность действия, благоприятные фармакокинетические характеристики, низкую токсичность. По сравнению с карбоксипенициллинами более активны, лучше переносятся. Азлоциллин является препаратом с направленным действием на псевдомонады (спнегнойные палочки), в 4–8 раз превышая активность карбенициллина; препарат активен в отношении клебсиеллы, серратии. Еще более широким спектром действия обладают мезлоциллин и пиперациллин. В то же время препараты этой группы разрушаются под воздействием беталактамаз стафилококков и грамотрицательных бактерий; наиболее широким спектром и высоким уровнем антибактериальной активности среди пенициллинов обладает ингибиторзащищенный препарат пиперациллин/ тазобактам. Ацилуреидопенициллины в комбинации с аминогликозидами применяются главным образом при синегнойной инфекции; пиперациллин/тазобактам используется при лечении внутрибольничной инфекции различной локализации (включая инфекции нижних дыхательных путей, кожи, органов брюшной полости и малого таза, желчных, мочевыводящих путей и др.), сепсисе.

Цефалоспорины – бактерицидные антибиотики, обладающие широким спектром антимикробного действия, охватывающим большое число так называемых проблемных возбудителей, в том числе пенициллиназообразующие стафилококки, энтеробактерии, в частности клебсиеллы. Как правило, цефалоспорины хорошо переносятся, их аллергизирующее действие выражено относительно мало (нет полной перекрестной аллергии с пенициллинами).

Цефалоспорины объединяют в следующие основные группы. 1. Препараты I поколения (классические): а) для парентерального введения (цефалотин, цефазолин); б) для перорального применения (цефалексин); в) цефалоспорины с более выраженной устойчивостью к бета-лактамазам (цефазолин). 2. Препараты II поколения: а) для парентерального применения (цефуроксим и др.); б) для перорального введения (цефуроксим аксетил, цефаклор). 3. Цефалоспорины III поколения: цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим и др. 4. Цефалоспорины IV поколения: цефепим и др.

Общие показания к применению цефалоспоринов: 1) инфекции, вызываемые возбудителями, нечувствительными к пенициллинам, как, например, клебсиеллы и другие энтеробактерии (в соответствии с антибиотикограммой); 2) в случае аллергии к пенициллинам цефалоспорины являются антибиотиком резерва первой очереди; 3) при тяжелом течении инфекции и эмпирическом начале лечения до установления этиологического фактора в комбинации с аминогликозидами или полусинтетическими пенициллинами, особенно ацилуреидопенициллинами (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин).

Применение цефалоспоринов не показано при инфекциях, вызванных стрепто-, пневмо-, энтеро– и менингококками, шигеллами, сальмонеллами.