Неотложные состояния в наркологии. Учебное пособие

Антабус – шипучие таблетки. Активное вещество – дисульфирам. Показания те же, что и для дисульфирама.

Способ применения и дозы

Назначается по схеме: 1 день – 400 мг, 2 день – 400 мг, 3 день – 400 мг, 4,5 дни –200 мг, затем по 200 мг ежедневно или 2–3 раза в неделю по рекомендации врача. Антабус не сочетается с фенитоином (антиконвульсант), хлордиазепоксидом, диазепамом.

Противопоказан при тяжелых заболеваниях сердца, гипертонической болезни, эндогенных психозах. Относительные противопоказания: заболевания печени и почек, лёгких, сахарный диабет, эпилепсия.

Побочные действия

В первые дни возможны усталость, сонливость, тошнота, одышка, металлический вкус во рту. Иногда могут наблюдаться галлюцинации, депрессия, онемение и слабость мышц конечностей, расстройство зрения и функции печени.

Антабус может быть использован для проведения алкогольно-антабусных проб. Проба проводится на 5-й день лечения -12 мл водки натощак, через 20 минут, если нет реакции, еще 20 мл водки (при этом необходимо учитывать, что бензодиазенины уменьшают реакцию, а амитриптилин ее усиливает).

Учитывая, что дисульфирам является не индифферентным препаратом, может вызывать побочные явления и осложнения, имеется ряд противопоказаний к его применению, особенно длительному.

Противопоказан при хронических заболеваниях, сопровождающихся нарушением функции органов и систем (эндокринные заболевания – диабет, тиреотоксикоз, атеросклероз сосудов мозга и сердца, ищемические состояния, активные фазы туберкулеза с декомпенсацией, бронхиальная астма, заболевания печени, почек, поджелудочной железы, болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, аллергические состояния, полиневропатия, глаукома и др.).

Учитывая, что сенсибилизация к алкоголю после окончания приёма дисульфирама сравнительно быстро исчезает и возобновляется возможность употребление алкоголя, возникла необходимость создания депонируемых форм дисульфирама, обеспечивающих длительную непереносимость алкоголя. С этой целью используется дисульфирам – депо для имплантации, препарат Esperal в стерильных флаконах для имплантации – 10 таблеток по 0,1 г эспераля в таблетке. Препарат имплантируют в подкожную клетчатку на местах тела, закрытых купальным костюмом, чтобы не был виден рубец во время пребывания на пляже.

Механизм действия имплантируемого дисульфирама недостаточно изучен. Дисульфирам и его метаболиты не обнаруживаются в крови у 35 % пациентов после имплантации, а концентрация его в случаях, когда он обнаружен, не превышает 0,15 мг%, т. е. значительно ниже той концентрации, при которой возникает алкогольно-дисульфирамовая реакция. Указанные минимальные дозы дисульфирама обнаруживались лишь в течение нескольких недель после имплантации. В то же время, отмечены случаи достаточно выраженных вегетативно-сосудистых расстройств, вплоть до коллаптоидных состояний, при употреблении спиртных напитков через несколько месяцев и даже лет после имплантации дисульфирама. Это свидетельствует чаще всего о чисто психическом, внушенном компоненте при возникновении таких реакций, и имплантацию дисульфирама следует относить к опосредованным методам терапии алкоголизма ("Торпедо", "Кодирование" и др.). Несомненно, что большое психотерапевтическое значение имеет сама процедура имплантации и длительное осязаемое присутствие препарата под кожей.

Помимо имплантации дисульфирама в таблетках со специальным, неотторгаемым наполнителем, возможно и внутримышечное введение его в масляном растворе или взвеси. Была попытка создания стойкого раствора дисульфирама на абрикосовом масле – препарата абрифид (Abrifidum) в ампулах по 1–2 мл. Однако срок его годности оказался недостаточным для товарного использования, хотя он успешно прошел клинические испытания. В то же время, 7 % масляный раствор дисульфирама можно готовить ex temporae и успешно применять. С этой целью субстанцию дисульфирама тщательно растирают в горячем персиковом (оливковом, рафинрованном подсолнечном пли другом растительном) масле, пригодном для внутримышечных инъекций из расчета 7 г/100 мл. Полученный раствор стерилизуют, разливают в стерильные флакончики по 5 г 10 мл, флакончики герметизируют и повторно стерилизуют. При стоянии на холоде дисульфирам выпадает в осадок. Срок хранения – 7-10 дней. Перед употреблением раствор подогревают в горячей воде 38–40 °C, взбалтывают до полного растворения осадка и вводят глубоко в верхний наружный квадрат ягодицы в дозах от 0,5 до 2 мл. После введения дисульфирама через 2–3 часа возникает выраженная гипертермическая реакция – до 38–39 °C длительностью 10–14 часов, длительнее, чем после применения сульфозина или пирогенала. Первое же введение масляного раствора дисульфирама полностью купирует болезненное влечение к алкоголю и ААС. В зависимости от состояния пациента повторные введения производят ежедневно (до 5–6 дней) или через день.

Курс лечения не должен превышать 10–12 инъекций. Алкогольные пробы осуществляются после З-х и более инъекций, при нормальной температуре тела. У большинства больных выраженная вегетативно-сосудистая и тошнотно-рвотная реакция возникает лишь на запах и вкус алкоголя, они не в состоянии проглотить небольшую дозу алкоголя (10–20 мл водки). Типичной алкогольно-дисульфирамовой реакции не бывает даже у больных, проглотивших водку, т. к. возникает рвота, и алкоголь не всасывается. После 5–6 таких проб у больных возникает достаточно выраженное отвращение к алкоголю, и тогда следует перейти на прием дисульфирама внутрь по 0,5 г в день.

Таким образом, инъекции масляного раствора дисульфирама позволяют купировать ААС, вызвать аверсию к алкоголю и сенсибилизацию к нему.

Наиболее частое побочное действие – болезненные инфильтраты в месте инъекций, для рассасывания которых назначают тепловые процедуры.

Форма выпуска: таблетки по 400 мг для приёма внутрь после растворения в воде. Dumex Alpharma А/С, Дания: таблетки по 0,15 г, 0,25 г, 0,5 г для приема внутрь, Россия: Эспераль – депонированная форма для имплантации, Sanofi W, Франция, Polfa, Польша.