Учитывая эти показатели, можно понять, почему так отличаются дозы гестагенов, используемых с лечебной и контрацептивной целью. Например, если для подавления овуляции суточная доза прогестерона должна быть 300 мг, то суточная доза разных прогестинов будет выражаться в чрезвычайно маленьких количествах – от 0,03 (в 10 000 раз меньше дозы прогестерона!) до 30–35 мг. Поэтому злоупотребление прогестинами (а иногда врачи ошибочно комбинируют разные прогестагены) может привести к серьезным негативным последствиям.
То же самое можно сказать и в отношении воздействия прогестинов на другие стероидные рецепторы. Сила влияния синтетических гормонов на разные рецепторы определена для многих прогестинов теми же методами – сравнением с воздействием ряда стероидных гормонов: тестостерона, эстрадиола, кортизола и др. От этого будут также зависеть побочные эффекты воздействия гормонов на разные органы и системы органов.
Виды гормональной контрацепции
На современном рынке существует большое количество разных форм прогестинов. Часто их классификация представлена в виде поколений. Выделяют четыре поколения прогестинов, но такая классификация не имеет популярности в повседневной практике врачей.
Первое поколение прогестинов включает норэтистерон, второе – норгестрел, левоноргестрел, третье – дезогестрел, гестоден, норгестимат и четвертое – дроспиренон (производные спиронолактона). Каждое поколение обладает определенными свойствами, например, третье слабо влияет на уровень жиров в плазме крови по сравнению с другими, также имеет меньшее андрогенное свойство. Четвертое поколение прогестинов характеризуется минералокортикоидным эффектом, похожим на действие спиронолактона (диуретик и конкурент гормонов надпочечников, влияет на водно-солевой обмен).
Еще до Второй мировой войны был синтезирован норэтинодрел – производное тестостерона. Благодаря этому первому синтетическому контрацептиву были созданы оральные (таблетированные) контрацептивы в комбинации с синтетическим эстрогеном. Существует два вида синтетических эстрогенов, используемых в комбинированных гормональных контрацептивах, но чаще всего в состав препаратов входит этинилэстрадиол (ЕЕ).
Итак, одни прогестины могут связываться с прогестероновыми рецепторами, другие – с андрогенными, третьи – с эстрогенными. Кроме этого, прогестины могут связываться с минералокортикоидными и глюкокортикоидными рецепторами. И в зависимости от вида связи свойства прогестинов могут быть прогестероновыми, эстрогенными, противоэстрогенными, андрогенными, противоандрогенными, глюкокортикоидными и антиминералокортикоидными. Также прогестины могут влиять на гипофиз и подавлять выработку гонадотропинов – оказывать антигонадотропное действие.
Такие разные свойства гормонов важно учитывать при выборе прогестина для назначения с лечебной или контрацептивной целью, то есть подбор гормональных препаратов, в том числе гормональных контрацептивов, должен быть всегда индивидуальным.
Современным женщинам повезло, потому что выбор гормональной контрацепции расширился. Существуют чистые препараты прогестинов и в комбинации с синтетическим эстрогеном. Форма введения гормонов в организм женщины делит все контрацептивы на следующие группы.
Комбинированные:
• оральные (через рот и желудочно-кишечный тракт) – таблетированные контрацептивы, которые включают комбинированные оральные контрацептивы (КОК) и прогестины (мини-пили). Упаковка гормонов содержит от 21 до 28 таблеток, которые принимаются ежедневно;
• чрескожные – контрацептивный пластырь. Накладывается на кожу раз в неделю в течение 3 недель с перерывом в 1 неделю. Является комбинированным препаратом, содержащим эстрогены и гестагены;
• влагалищные – влагалищное кольцо, комбинированный гормональный контрацептив. Используется три недели с перерывом в одну неделю. На рынке появилось кольцо, которое можно использовать в течение года без перерывов;
• подкожные – импланты.
Чисто прогестиновые:
• внутримышечные – инъекции, обычно требуются каждые 3 месяца;