Это все гормоны! Зачем нашему телу скрытые механизмы и как с ними поладить

Потребность в гормональной контрацепции стала расти в 1920–1930-е годы, когда началось интенсивное движение феминисток, поддерживающих эмансипацию женщин, а значит, их право контролировать зачатие и рождение потомства, как, впрочем, и сексуальную раскрепощенность. Количество абортов начало расти драматически, хотя во многих странах они были запрещены (в некоторых запрещены до сих пор), а врачи, выполнявшие прерывание беременности, подвергались гонению и наказанию. Именно такая возросшая потребность в получении вещества, которое бы блокировало репродуктивную систему, ускорила поиск синтетического прогестерона. Прогестерон уже был известен, но под другими названиями, и о его контрацептивных свойствах тоже знали. Оставалось только получить это вещество в таком виде, чтобы его использование было удобным, а усвоение – максимальным.

Когда в 30-х годах прошлого века ученые получили прогестерон, идентичный человеческому гормону, сначала имела место определенная эйфория, но дальше – разочарование врачей и химиков, которые обнаружили, что в таком виде, то есть в виде чистого прогестерона, этот гормон не оказывает необходимого терапевтического действия.

Еще 80 лет назад стало известно, что прогестерон очень быстро распадается, то есть метаболизируется в организме человека, в считаные минуты. Другими словами, прогестерон очень быстро выводится из организма. Вводить женщинам большие дозы прогестерона в виде инъекций каждый день, а иногда и несколько раз в день, чтобы создать контрацептивный эффект, оказалось настоящим абсурдом. Но если принимать прогестерон внутрь, он совершенно не усваивается.

Таким образом, открытие прогестерона повлекло за собой массу разочарований – практического применения этот препарат не находил долгие годы, в отличие от его синтетических аналогов.

К концу 1938 года немецкими химиками была получена оральная (таблетированная) форма синтетического прогестерона – этистерон, которая положила начало оральным гормональным контрацептивам. Это означало, что такой вид прогестина хорошо усваивался и не терял свой эффект, выполняя контрацептивное действие после введения в желудочно-кишечный тракт в виде таблеток. Этот гестаген все еще используют в ряде стран.

В 1952 году в США появился первый гормональный прогестиновый контрацептив – норэтинодрел, или НЕТ. В 1960–1961 годах в США и Англии был лицензирован первый комбинированный оральный контрацептив – эновид (1960 и 1957 года соответственно), который содержал не только синтетический прогестерон, но и синтетический эстроген. Эновид присутствовал на рынке вплоть до 1988 года, пока его производство не прекратили из-за слишком высокой дозы эстрогенного компонента.

В 1940 году Маркер Рассел получил прогестерон, молекулярное строение которого было идентично прогестерону человека, из диосгенина ямса, или сладкого картофеля. Такое получение гормона назвали полусинтезом. Благодаря работам Перси Джулиана из растительного сырья начали получать и другие стероидные гормоны.

И только в 1971 году удалось синтезировать прогестерон, то есть получить его в лабораторных условиях без применения растительного или животного сырья. Это стало началом производства относительно дешевых гормональных контрацептивов и толчком для внедрения гормональной контрацепции по всему миру.

До 1973 года синтез прогестерона в США контролировался правительством и составлял всего лишь чуть более 60 кг в год. Но уже с 1975 года на рынке США появилось 13 видов гормональных препаратов, содержащих эстрогены и прогестины, в том числе прогестерон, производство которого достигло в 1979 году почти 12 тонн в год.

Синтетические заменители прогестерона появились одновременно с открытием натурального прогестерона, и за эти почти сто лет «эры прогестерона» были синтезированы сотни производных прогестерона и других стероидных гормонов. Далеко не все они нашли применение в практической медицине.

Современные прогестины являются производными прогестерона и тестостерона, а также других стероидов. Все синтетические прогестероны по строению относятся к стероидным гормонам с 19 или 21 атомами углерода (С). Отличия в строении определяют разное воздействие синтетических прогестеронов на организм женщины.