Это все гормоны! Зачем нашему телу скрытые механизмы и как с ними поладить

Воздействие прогестинов на клетки и ткани человека происходит за счет их связывания с рецепторами прогестерона, но особенность их в том, что они могут связываться с другими стероидными рецепторами быстрее или больше, поэтому активность и воздействие препаратов будут разными.

На современном рынке существует более 500 наименований и форм синтетического прогестерона – прогестинов. Тем не менее прогестерон и прогестины не нашли широкого применения в акушерстве, за исключением тех стран, где все еще доминирует миф о пользе прогестерона для сохранения беременности.

На чем основано действие гормональной контрацепции

О том, что прогестерон и прогестины влияют на эндометрий, а также подавляют созревание яйцеклеток, то есть о прогестероновом действии, я уже упоминала на страницах этой книги. Если прогестерон принимать в начале менструального цикла, овуляции действительно не будет.

В публикациях за последнее столетие можно найти несколько разных названий прогестерона и его «заменителей», то есть веществ с прогестероновым и другими свойствами.

В 1930 году немецкий врач-гинеколог Карл Клауберг, профессор университета в Кенигсберге (сейчас Калининград), создал классификацию синтетических заменителей прогестерона, введя понятия «прогестины», «прогестагены», «гестагены» и определенную шкалу их биологической активности на примере эндометрия кроликов.

Группу, которая включает прогестерон и другие гормоны, имеющие схожие свойства, называют прогестагенами. Нередко в сокращенном варианте их называют гестагенами. Слово «гестаген» означает «прогестационный агент», то есть связанный с беременностью (гестацией). Эта группа включает натуральный прогестерон, биоидентичные и синтетические формы прогестерона, хотя в ряде источников прогестагенами называют только синтетические формы, что неправильно.

Прогестинами называют синтетические формы прогестерона.

Существует четыре механизма воздействия прогестинов в качестве средства контрацепции:

1. Нарушение процесса овуляции через подавление роста ЛГ и ФСГ в середине цикла. Следует знать, что во всех противозачаточных гормональных таблетках и других формах препаратов основной контрацептивный эффект обеспечивается прогестагенным компонентом. Эстрогены добавляют для эффективности регулярного кровотечения отмены (для лучшего роста эндометрия) и предупреждения кровотечения в середине цикла. Они также могут подавлять овуляцию, воздействуя на выработку ЛГ и ФСГ гипофизом, но только в высоких дозах.

2. Выработка густой шеечной пробки, что предотвращает попадание сперматозоидов в полость матки (такой же эффект оказывает прогестерон при беременности, когда формируется шеечная пробка).

3. Нарушение качества эндометрия, который становится непригодным для имплантации. Такой эффект достигается путем подавления возникновения и активации прогестероновых рецепторов, повышения роста стромальных клеток и уменьшения количества секреторных желез эндометрия. Также наблюдается отечность тканей эндометрия.

4. Уменьшение подвижности маточных труб и движений их ресничек. Именно этим объясняется повышение риска возникновения внематочной беременности при применении прогестиновых препаратов с лечебной целью, особенно во второй половине цикла (5–6 % риска).

Несмотря на то что существует множество прогестинов, все они без исключения имеют вышеперечисленные механизмы контрацептивного действия, но каждый гестаген может иметь и специфическое действие как следствие определенной пропорции по силе проявления этих механизмов. Другими словами, одни гестагены больше подавляют овуляцию, другие – меньше, одни больше нарушают качество эндометрия, другие – меньше, одни прогестины имеют более выраженный антиандрогенный эффект, другие, наоборот, проявляют андрогенный эффект и т. д.

Разные биологические свойства прогестинов могут быть слабыми, выраженными (положительными) или отсутствовать (отрицательными). Сила воздействия и проявления эффекта зависит от активности прогестинов по отношению к разным рецепторам.

Воздействие натурального прогестерона на прогестероновые рецепторы принято за 100 %, а сравнительный анализ влияния разных прогестинов выражается в цифрах, которые показывают, насколько их действие на эти рецепторы сильнее, чем у прогестерона. Например, левоноргестрел в 150 раз сильнее прогестерона по воздействию на прогестероновые рецепторы, 3-кето-дезогестрел – в 150 раз, номегестрол – в 125 раз, промегестон – в 100 раз, гестоден – в 90 раз и т. д.