Нейрофармакология для психологов

Противоположный эффект, — усиление сократительной деятельности мышц, — можно получить с помощью средств, как-либо способствующих активности постсинаптических холинергических рецепторов, например, с помощью «накопителей» этого медиатора в синаптической щели — антихолинэстеразных средств. Они тоже относятся как к «м,н-холиномиметикам, в том числе антихолинэсте-разным средствам», так и к описываемым «средствам, влияющим на нейромышечную передачу».

Расслабления поперечно-полосатых мышц можно добиться также путём воздействия на ЦНС, угнетением метаболизма в мышечных клетках и сочетанием этих способов. Такие миорелаксанты часто входят в другие фармакологические группы, хотя и используются ради своего побочного для этих групп миорелаксирующего действия, например, анксиолитик диазепам (см. 3.3.7.). Тем не менее, они, как и н-холинолитики, включены также и в описываемую группу «средств, влияющих на нейромышечную передачу».

Противоположный эффект, — усиление сократительной деятельности мышц, — можно получить с помощью средств, как-либо способствующих активности постсинаптических холинергических рецепторов, например, с помощью «накопителей» этого медиатора в синаптической щели — антихолинэстеразных средств. Они тоже относятся как к «м,н-холиномиметикам, в том числе антихолинэсте-разным средствам», так и к описываемым «средствам, влияющим на нейромышечную передачу».

3.1.2. Средства, влияющие на адренергическую

иннервацию

Препараты этой группы могут как усиливать, так и ослаблять эффект норадреналина на адренергические рецепторы (см. 1.З.2.): такие лекарства могут производить этот эффект неизбирательно, влияя на оба подтипа адренорецепторов, аир, а могут действовать избирательно только на какой-то один из них. Влияя на эти рецепторы, такие препараты могут как активировать их, так и тормозить. Здесь рассматриваются периферические эффекты, связанные с эфферентной деятельностью ганглионарных нейронов симпатической нервной системы (см. Рис. З.1.), передающих возбуждение непосредственно на эффекторные клетки органов.

Таблица 3.1Эффекты возбуждения соответствующих адренорецепторов (по Д.А. Харкевич, «Фармакология», 1999)
а-адренорецепторы	ß-адренорецепторы
Сужение сосудов (в сердце, коже, почках, кишечнике и др.) Расширение зрачка (за счёт сокращения радиальной мышцы радужки) Сокращение капсулы селезёнки Снижение моторики и тонуса кишечникаСокращение сфинктеров желудочно-кишечного тракта	Расширение сосудов (в сердце, скелетных мышцах, печени и др.) Повышение силы и частоты сердечных сокращений Снижение тонуса мышц бронхов Снижение тонуса и моторики кишечника

Функции и последствия активации или подавления разных подтипов адренорецепторов различаются (см. 1.3.2. и Табл. З.1.). Известны как агонисты, так и антагонисты, избирательно влияющие на подтипы этих рецепторов, a_v а₂, с^+с^, ß_t, ß₂, ß₃ и ß₁+ß₂. Воздействуя на эти рецепторы такими лекарствами, можно регулировать конкретные функции. Помимо всего прочего это обеспечивается различием количества а- и ß-рецепторов в разных органах: в сосудах кожи, почек, кишечника, сфинктерах желудочно-кишечного тракта, в селезёнке больше а-адренорецепторов; в сердце, мышцах бронхов, сосудах скелетных мышц преобладают ß-адренорецепторы.

Наконец, помимо лекарственных средств, воздействующих непосредственно на адренорецепторы, есть препараты, влияющие на адренергический ганглионарный нейрон, на высвобождение норадреналина из нервных окончаний и на обратный захват этого медиатора. Это средства пресинаптического воздействия.

В принципе, можно также регулировать метаболизм норадреналина, воздействуя на ферменты, участвующие в его синтезе и разрушении, но лекарственных средств такого типа, действующих на периферические органы и ткани, нет.

Адрено- и симпатомиметики.

Эти средства либо сами стимулируют а- и ß-адренорецепторы, либо оказывают своё действие через норадреналин, поэтому их эффект принципиально сходен с действием этого медиатора. Сам норадреналин быстро разрушается в организме и поэтому его вводят в основном внутривенно через капельницу (чтобы «держать эффект на игле», т.е. чтобы действие вещества было управляемым). Типичным представителем этой группы препаратов является адреналин (см. 1.З.2.), который создается организмом в катехоламинергиче-ском синтезе из норадреналина и как гормон выделяется мозговым веществом надпочечников.