Нейрофармакология для психологов

Эти средства стимулируют преимущественно ß-адренорецепто-ры. Эффекты их стимуляции указаны в Табл. 3.1. Есть препараты, влияющие и на ß^, и на ß2-pe4enTopbi, а есть действующие только на ßj-адренорецепторы или только на ß₂-pe4enTopbi.

Изадрин (Новодрин, эуспиран, Isoprenalini Hydrochloridum, Isoproterenol, Neoepinephrine, Novodrin и др.) — стимулятор ß_t- и ß₂^peHope4enTopoB. Изучение механизмов его действия позволило обнаружить ß-адренорецепторы.

Оказывает сильный бронхорасширяющий эффект (поэтому применяют при спазмах бронхов), вызывает тахикардию и усиливает сердечные сокращения, увеличивает сердечный выброс. Но из-за возбуждения ß₂-pe4enTopoB сосудов (в первую очередь скелетных мышц) диастолическое давление падает. Среднее давление также снижается. Препарат повышает проводимость автономной нервной системы сердца (поэтому лекарство применяют при блокаде её проводимости) и увеличивает автоматизм сердца, повышает потребление кислорода сердцем. На обмен веществ изадрин действует сходно с адреналином, но эффект менее выражен.

Препарат слегка стимулирует ЦНС.

Побочные эффекты — кардиогенные и сосудистые нарушения при бронхиальной астме в особых случаях, тошнота, тремор рук, сухость во рту, головная боль.

Салбутамол (Sultanol, Aerolin, Proventil, Ventolin и др.) — стимулятор ß₂^peHope4enTopoB. Влияние на ßj-адренорецепторы сердца выражено мало. Эффект сохраняется и при приёме внутрь. Действие более длительное, чем у изадрина.

Применяют как бронхолитическое средство при астме и других заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся спазмами бронхов, а также для снижения сокращений матки (для предупреждения преждевременных родов).

Возможные побочные явления такие же, как у изадрина, а также головокружение, потеря аппетита, затруднение мочеиспускания, потливость.

Может вызвать физическую и психическую лекарственную зависимость, т. е. может проявить себя как слабый наркотик.

Противопоказания — гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет, гипертиреоз, нарушение функций почек, начало беременности.

Добутамин (Dobutrex, Inotrex) — стимулятор -адренорецепторов, преобладающих в сердечной мышце, в связи с чем в его эффекте преобладает кардиотропное действие.

Усиливает силу сокращений сердца, не влияя на их частоту, что снижает риск аритмий как побочного действия.

Применяют только у взрослых при необходимости кратковременного усиления сокращений сердца.

Побочные эффекты добутамина — тахикардия, повышение артериального давления, тошнота, головная и сердечная боль, аллергические высыпания на коже.

а-адреноблокаторы.

Эти средства блокируют а-адренорецепторы. Невозбудимость этих рецепторов ведёт к эффектам, соответствующим торможению импульсов части симпатических адренергических волокон: препараты предотвращают возбуждающее действие этих волокон (см. Табл. З.1.), такое как расширение зрачка вследствие сокращения радиальной мышцы радужной оболочки, сужение сосудов и т. п., а на тормозящее действие (например, расслабление гладкой мускулатуры бронхов и кишечника) не влияют, а-адреноблокаторы подавляют a-эффект адреналина и норадреналина, сохраняя их ß-действие, т. е. как бы «вычитают» их а-адренергическую активность из общего эффекта. Причём блокада a-эффектов адреналина происходит легче, чем блокада a-эффектов норадреналина. Такой эффект препаратов этой группы, «извращающий» прессорное действие адреналина, легко обнаруживается.

Имеются средства, блокирующие как пост- (а-), так и преси-наптические (а₂-) участки адренорецептора, а есть средства, угнетающие только постсинаптические а-адренорецепторы.

Дигидроэрготоксин — сумма алкалоидов спорыньи. Содержит в основном дегидрированные алкалоиды спорыньи пептидной природы. с^- и а₂-адреноблокатор. Проникает через ГЭБ.

Основное действие сосудорасширяющее и гипотензивное. Вызывает брадикардию, активизирует синтез и высвобождение норадреналина (из-за блокады пресинаптических «регулирующих» рецепторов нарушается автоматическое управление высвобождения этого медиатора по принципу обратной связи, нервное окончание «не чувствует» его избыток в околосинаптической жидкости и продолжает синтезировать и выделять). Стимулирует потребление кислорода мозгом, усиливает внутриклеточный обмен повреждённых нейронов, улучшает нейрохимические процессы при старении ЦНС.

Применяют при психоорганических расстройствах в пожилом возрасте, — при нарушениях периферического кровообращения, при инсультах и травматических поражениях мозга, артериальной гипертонии, нарушениях кровоснабжения глаза.

Возможные побочные эффекты — тошнота, рвота, тяжесть и боли в области живота, нарушения зрения, заложенность носа, кожная сыпь, иногда понос.

Препарат противопоказан в старости без назначения врача, при высокой чувствительности, нарушениях функций почек.

Празозин (Пратисол, Furazosinhydrochlorid, Hypovase, Minipress, Sinetens и др.) избирательно блокирует постсинаптические с^-адре-норецептры.