Нейрофармакология для психологов

Эфедрин (Ephedrinum hydrochloricum, Ephalone, Neo-Fedrin, Sanedrine и др.) содержится в различных видах эфедры (Ephedra L.), сем. эфедровых, в том числе в эфедре хвощевой (Ephedra equisetina Bge.), растущей в горах Средней Азии и в Западной Сибири, а также в Ephedra monosperma S.A.M., растущей в Забайкалье. Синтетический эфедрин уступает по активности препарату из растительного сырья. Препарат способствует выделению адреналина из пресинаптических окончаний и, таким образом, облегчает действие медиатора на постсинаптические рецепторы. Кроме того эфедрин слабо стимулирует сами постсинаптические а- и ß-адренорецепто-ры (по-видимому, потому, что препарат химически сходен с медиатором), вероятно, подавляет обратный захват норадреналина и тормозит ферменты, разрушающие адреналин. Исходя из этого следует ожидать, что действие у эфедрина должно быть сходно с норадреналином и адреналином (поскольку активность препарата проявляется через них), но эфедрин разрушается медленнее, значительная часть его выводится из организма в неизменном виде и его действие в сравнении с адреналином менее резко и более продолжительно. Это средство удобнее использовать при курсовом применении.

Препарат сужает сосуды, повышает артериальное давление (при повторных введениях через 10—30 мин. требуется увеличивать дозу, т.е. развивается тахифилаксия, эффект по величине доз в 50—100 раз уступает адреналину), расширяет бронхи, тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачки, повышает содержание сахара в крови.

Эфедрин возбуждает ЦНС, — действие эфедрина здесь значительно превосходит эффект адреналина.

Применяют при бронхиальной астме, различных аллергических нарушениях, для сужения сосудов и уменьшения воспалений при ринитах (насморках), для повышения давления при некоторых видах операций, при травмах, кровопотерях, инфекциях, гипотонии. Лекарственное средство используют при отравлениях наркотиками и снотворными, где оно оказывает пробуждающее действие, возбуждает дыхательный центр, т. е. там, где требуется активация нервной системы. В офтальмологии препарат применяют для расширения зрачка при диагностике.

Передозировка может вызвать нервное возбуждение, бессонницу, расстройства кровообращения, повышение давления, дрожь конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту, потоотделение и сыпь.

Эфедрин противопоказан при гипертонии, атеросклерозе, заболеваниях сердца, гипертиреозе, бессоннице, глаукоме.

а-адреномиметики.

Эти средства стимулируют преимущественно а-адренорецепто-ры (эффекты их стимуляции см. в Табл. З.1.). Действие таких препаратов сходно с эффектом норадреналина, но более избирательно. Кроме того, эти препараты более устойчивы. Основное направление их использования — повышение давления, общего или местного.

Мезатон (Adrianol, Derizene, Neophryn, Phenylephrini Hydrochlo-ridium, Visadron и др.) — стимулятор с^-адренорецепторов. Помимо прямого действия на адренорецепторы действует опосредованно, способствуя выделению норадреналина из пресинаптических окончаний. Стоек при приёме внутрь.

Направление эффектов сходно с норадреналином (препарат повышает артериальное давление), но его действие более длительное (20 мин. при внутривенном введении и до 40 мин. при подкожном). Рефлекторно вызывает брадикардию, но непосредственно на сердце не действует. Расширяет зрачок.

Незначительно стимулирует ЦНС.

Применяют для повышения давления, как и норадреналин, при глаукоме, а также при ринитах (насморках). В последнем случае мезатон используют в мазях и каплях, смазывая слизистую или закапывая раствор в нос: сосуды слизистых сужаются и выделения уменьшаются.

Препарат противопоказан при гипертонии, атеросклерозе, склонности к спазмам сосудов. Мезатон следует применять с осторожностью при хронических заболеваниях сердца, гипертиреозе и у пожилых.

Нафтизин (Санорин, Naphazolini Nitras, Rhinazin и др.) — стимулятор а₂-адренорецепторов.

Вызывает более длительное, чем норадреналин и мезатон, сужение периферических сосудов и повышение артериального давления, расширяет зрачок, обладает противовоспалительным (противоотёч-ным) действием на слизистые. При длительном применении возникает привыкание и эффект ослабляется.

На ЦНС препарат оказывает слабое подавляющее действие.

Применяют главным образом при ринитах, а также при аллергических конъюктивитах, может использоваться для замедления всасывания местных анестетиков.

Противопоказан при гипертонии, тахикардии, атеросклерозе.

Галазолин (Otrivin, Xylomethazolinum и др.). По характеру действия близок к нафтизину.

Применяют при ринитах, ларингитах, различных аллергических заболеваниях полости носа и горла.

При применении может ощущаться раздражающее действие в виде слабого жжения в носу и горле.

Противопоказания такие же, как для нафтизина. Не применяют при хроническом насморке. Следует избегать воздействия препарата при необходимости концентрации внимания (например, операторы и водители различных транспортных средств).

ß-адреномиметики.